HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
Setiptiline(Org-8282)为5羟色胺受体拮抗剂。
sFTX-3.3 是一种 Ca2+ 通道拮抗剂,对 P 型和 N 型 Ca2+ 通道的 IC50 分别约为 0.24 mM 和 0.70 mM。
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
RET-IN-18是一种吡啶酮化合物。是RET的强效抑制剂。RET-IN-18是RET的强效抑制剂。RET-IN-18具有研究肠易激综合征(IBS)和其他胃肠道疾病相关疾病以及癌症和神经退行性疾病的潜力(摘自专利WO2022017524A1,化合物1)[1]。
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
Uperolein是一种类似于生理素的特有肽,产生于皱纹Uperoleia rugosa和马齿Uperolei marmorata的皮肤中。Uperolein对胃肠道和纵向肌肉都有痉挛作用[1][2][3]。
PHA-543613是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki为8.8 nM。PHA-543613显示α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性【1】。PHA-543613可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究【2】。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
Axomadol (EN3324) 是一种中枢活性镇痛剂,具有阿片类激动特性,对单胺类的再摄取具有抑制作用。
GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。
2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。
Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
NAS181是一种强而选择性的大鼠5-HT1B受体拮抗剂,Ki为47nm。NAS181对r5-HT1B的选择性是牛5-HT1B受体(Ki=630nm)的13倍。NAS181通过抑制末端r5-HT1B自身受体[1][2],增加5-HT的周转和5-HT的突触浓度。
RuBi-4AP是4-氨基吡啶(4AP；HY-B0604)的衍生物,是一种笼状Kv通道阻滞剂。RuBi-4AP含有一个光不稳定的保护基团,可以用光在空间和时间上精确控制其效果。RuBi-4AP可用于神经元兴奋性、突触传递和信号传播的研究[1][2]。
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。
SKF 83822是多巴胺D1受体的非典型激动剂。SKF 83822激活腺苷酸环化酶,但不激活PLC。SKF 83822也被证明通过cAMP产生刺激AC。SKF 83822可用于精神分裂症的研究[1][2]。
Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂,适用于多种作物,包括谷类,甜菜,土豆,水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。
α-Synuclein (67-78) (human) 是 α-Synuclein 的 67-78 片段。α-Synuclein (67-78) (human) 可促进网络活动驱动并阻碍 KCl 诱发的 syt1L-ab 摄取。
硫酸肾上腺素是一种由肾上腺髓质分泌的口服活性激素。硫酸肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。硫酸肾上腺素可用于治疗过敏反应。硫酸肾上腺素具有研究心脏骤停的潜力[1][2][3][4]。
RP 48497,是 Eszopiclone 的一种杂质,也是 Eszopiclone 的光降解产物。Eszopiclone 是一种非苯二氮类镇静催眠药,用于治疗失眠。
AM-6538(AM6538)是一种有效的选择性大麻素受体CB1拮抗剂,Ki为5.1nM。
PZ-1190 是啮齿动物 serotonin 和 dopamine 受体的多靶点配体,具有潜在的抗精神病活性。