盐酸罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。盐酸罗米替啶在体内显示镇静作用[1][2]。
Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
γ3-MSH 来源于 pro-opiomelanocortin (POMC) 的 N 端。γ3-MSH 刺激人肾上腺肿瘤细胞分泌醛固酮。
BT18 是一种功能类似于胶质细胞源神经营养因子 (GDNF) 的分子模拟物。BT18 影响 GDNF 家族受体 GFRα1 和 RET 受体酪氨酸激酶 RetA 的功能。
M871 (Galanin-(2-13)-Glu-His-(Pro)3-(Ala-Leu)2-Ala-amide) 是一种具有选择性的甘丙肽受体 2 型 (GalR2) 拮抗剂。M871 对 GalR2 和 GalR1 的 Ki 值分别为 13.1 nM 和 420 nM。M871 可用于 GalR2 相关疾病 (如癫痫、疼痛) 的研究。
GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。
Pivagabine (CXB 722),一种精神药物,是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
D-苏氨酸-PPMP是葡糖基神经酰胺(GlcCer)合酶的有效抑制剂。D-苏氨酸-PPMP可阻断有丝分裂并减少囊肿的产生[1][2]。
油酰5-羟色胺是一种TRPV1拮抗剂,对人TRPV1的IC50值为2.57μM[1]。
Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。
Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。
去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。
NCS-382 (sodium) 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂。NCS-382 (sodium) 具有抗镇静和抗催眠活性,可用于神经系统疾病的相关研究。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
二氢溴化伊姆匹普是一种H3激动剂。二氢溴化Imepip可以减少皮层组胺的释放。二氢溴化伊姆匹普可用于神经系统疾病的研究[1]。
Azamethiphos 是一种有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
PAC1R拮抗剂1(化合物3d)是一种口服有效的PAC1受体拮抗剂。PAC1R拮抗剂1可抑制垂体腺苷酸环化酶激活肽(PACAP)和神经损伤引起的痛觉超敏[1]。
Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。
Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
Chaetochromin A (Compound 1) 是一种真菌代谢产物。Chaetochromin A 具有 A 型肉毒杆菌神经毒素 (BoNT A) 的抑制作用 (IC50=24.6 μM)。
右美沙芬(AVP-786)是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。去右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。二氢右美沙芬可用于AD中假性延髓情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和兴奋的研究[1][2][3]。
(-)-戊丁洛尔((S)-戊丁洛醇)是一种有效的β-肾上腺素受体和5-HT受体拮抗剂,在大鼠氨角1(CA1)和人CA3中,5-HT的Ki值分别为11.6nM和11.9nM。(-)戊丁洛l可增加海马5-HT输出[1][2]。
MRK-623是一种有效的α2/α3亚基功能选择性GABAA受体激动剂。
[DAla4]P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的类似物,其抑制125I Bolton Hunter缀合的Eledoisin(Eledoisiin(HY-P0006))(IC50为0.5μM)和125I Bolton-Hunter缀合物质P(IC50 0.15μM)与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。
YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。