α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 毒液中获得。α-Conotoxin RgIA 可用于神经系统疾病的研究。
Tetanus toxin (830-843) 是一种强大的神经毒素,通过轴突后转运和胞吞作用到达抑脊髓神经元的细胞质,并阻止它们释放神经递质。
L-701324是一种具有口服活性的, 长效抗惊厥剂, 对NMDA受体的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。
NSI-189可刺激人海马体来源的神经干细胞的神经生成。
Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的,选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
托伐他平是一种抗胆碱能毒蕈碱拮抗剂,可以用作抗帕金森病药物[1]。托伐他平用于对抗由抗精神病药物引起的锥体外系综合征[2]。
普拉克索-d5是氘标记的普拉克索[1]。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[2][3][4]。
Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。
NAS-181是一种有效和选择性的大鼠5-羟色胺1B(r5-HT1B)拮抗剂,Ki值为47 nM。NAS-181增加了大鼠脑区5-HTP的积累[1]。
Scopolamine N-oxide hydrobromide 是毒蕈碱乙酰胆碱的拮抗剂。
雷公藤氯内酯是雷公藤中的一种神经保护剂。三氯内酯通过诱导凋亡和自噬防止肿瘤生长。三氯内酯改善阿尔茨海默病患者的认知缺陷[1][2][3]。
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase-3/7 抑制剂 (IC50 分别为 9.89, 245 nM；Kiapp 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究,如神经退行性疾病和病毒感染疾病。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
甘氨酸-1-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
ACT-1004-1239是一种有效、选择性、口服的CXCR7拮抗剂,IC50值为3.2 nM。
Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。
BiP诱导剂X是免疫球蛋白重链结合蛋白(BiP)/GRP78的选择性诱导剂,是一种有效的内质网应激抑制剂。BiP诱导剂X优先诱导BiP,轻微诱导GRP94、钙网蛋白和C/EBP同源蛋白。BiP诱导剂X保护神经元免受内质网应激[1][2]。
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。
A 438079 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。
SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。