(β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种神经肽,是一种有效且选择性的NK-2速激肽受体(神经激肽受体)激动剂[1]。
Bapineuzumab是一种抗β-淀粉样蛋白(APP)单克隆抗体。Bapineuzumab可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
LY56110 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY56110 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 2.5 和 11 μΜ。LY56110 可用于神经系统疾病研究。
AZD1208 hydrochloride 是一种新颖的,可口服的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
(Leu31,Pro34)-肽YY(人)是肽YY的衍生物(HY-P1514),是一种有效且选择性的Y1激动剂,KD为1.0nM[1]。
MK-6240 是一种针对 神经纤维缠结 (NFTs) 的正电子发射断层显像 (PET) 示踪剂,对 NFT 的结合具有较高的特异性和选择性。
拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
C004019是一种小分子 ,能够靶向tau,用于从细胞内选择性降解蛋白质,同时招募tau 和E3连接酶(Vhl),选择性增强tau 蛋白的和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
Ondansetron盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
Pyrithioxin二盐酸盐是一种神经动力化合物, 促进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢, 改善全身同化作用, 增加颈动脉血流量, 改善脑血流。
Syntide 2是可被Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII) 识别的底物。
(R)-Ketorolac 是 Ketorolac 的 R 型对应体,可有效阵痛,减少溃疡的发生。(R)-Ketorolac 对 COX 无作用。
AZD5213是一种选择性和竞争性的人H3受体拮抗剂,hH3R的pKi值为9.3。AZD5213可用于睡眠和认知调节的研究[1][2]。
SKF 82958盐酸盐是多巴胺D1/D5受体激动剂。
TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。
IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
Dynorphin A 是一种内源性阿片肽,是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激活剂。Dynorphin A 也作为其他阿片受体的激动剂,如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。
FGIN 1-43是线粒体地西泮结合抑制剂(DBI)受体(与神经甾体的产生有关)的有效和特异性配体。FGIN 1-43通过诱导神经甾体的产生增强GABA的传递,可用于抗焦虑的研究[1]。
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
ETAP是一种MAO-a和MAO-B抑制剂。ETAP具有类似抗抑郁的作用。ETAP可用于重度抑郁症的研究[1]。
Org 26576是AMPA受体的正变构调节剂。
PKI(5-22)酰胺是环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂的活性抑制片段。PKI(5-22)酰胺抑制PKA激活,但不能减弱CRF1受体的同源脱敏[1][2]。
ASIC-IN-1是一种有效的酸敏感离子通道抑制剂,IC50值<10µM。ASIC-IN-1导致疼痛强度的剂量依赖性降低[1]。
阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。
Chembridge-5861528是TRPA1离子通道阻断剂。
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂,EC50 值为 3 nM。