XE 991二盐酸盐是一种Kv7(KCNQ)通道阻断剂,可有效抑制Kv7.1(KCNQ1)、Kv7.2(KCNQ2)、Kv4.2+Kv7.3(KCNQ3)通道和M-电流,IC50分别为0.75μM、0.71μM、0.6μM和0.98μM[1]。
蟑螂肌活性肽I(Pea-CAH-I)是一种蟑螂神经肽,是脂肪动力激素/红色素浓缩激素家族(AKH/RPCH家族)的成员[1]。
L-酪氨酸-17O是17O标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
Tau Peptide (1-16) (human) 是一种 Tau 片段。
Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽抑制ACh诱导和哺乳诱导的催产素(OT)释放[1][2]。
PKCζ/ι pseudosubstrate inhibitor对 PKC 酶家族具有广谱作用,可诱导记忆受损。
c-ABL-IN-1是一种新型选择性c-ABL抑制剂,可预防帕金森病的神经退行性变。
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于治疗精神分裂症。
Dichlorophenyl-ABA 是转甲状腺素蛋白 (TTR) 淀粉样蛋白原纤维形成的抑制剂,可抑制表达 TTR L55P 的细胞中 80％ 以上的聚集体形成。
JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。
顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸(L-CCG III)是一种有效的竞争性谷氨酸摄取抑制剂。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸是谷氨酸转运体(GluT)的底物(EAAT 1和EAAT 2的EC50分别为13μM和2μM)。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸抑制神经胶质细胞质膜囊泡(GPV)和突触体中的钠依赖性高亲和力L-谷氨酸摄取[1][2]。
TREM2激动剂-1(I-246)是一种在髓样细胞2(TREM2)激动剂(EC50在3.0μM和100μM之间)上表达的触发受体[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
NS-102是一种选择性红藻氨酸(GluK2)受体拮抗剂。NS-102是一种有效的GluR6/7受体拮抗剂[1][2][3]。
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑[1,2-a]吡啶-3-基]-n-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)在体外和脑暴露中表现出很高的效力,诱导脑aβ42水平显著降低,并且对细胞色素P450酶表现出无法检测到的抑制作用。此外,化合物1o对AD模型小鼠具有良好的抗认知功能障碍作用。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
BU226盐酸盐是一种选择性咪唑啉2(I2)受体配体,I2的Ki为1.4 nM,I1的IC50为534.5 nM。BU226盐酸可用于研究抗抑郁剂[1]。
Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
CGP36216 (Compound 9) 是一种 GABAB 受体 拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为 0.3 μM。CGP36216 可用于焦虑和创伤相关疾病的研究。
α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。