酪蛋白激酶1δ-IN-1(化合物822)是酪蛋白激酶1delta(CK1δ)的抑制剂,抑制率大于5%。酪蛋白激酶1δ-IN-1可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病研究[1]。
阿尔塔宁是一种香豆素,具有与阿尔茨海默病相关的生物活性。Artanin发挥包括AChE抑制、AChE和自身诱导的淀粉样β(Aβ)聚集抑制活性在内的功能,IC50分别为51μM、98μM和124μM[1]。
Tonabersat 是一种 gap-junction 调节剂。
鲁非酰胺-15N,d2是氘,15N标记的鲁非酰胺[1]。鲁非那胺是一种新的抗癫痫药物,在结构上与其他抗癫痫药物不同,被批准为Lennox Gastaut综合征(LGS)的辅助疗法[2][3]。
AMPA受体拮抗剂-3是从专利US20070027143A1中提取的AMPA受体拮抗剂。AMPA受体拮抗剂-3可用于中枢神经系统疾病的研究[1]。
Cys-Gly-Lys-Arg-淀粉样β-蛋白(1-42)是淀粉样β蛋白(aβ)的一个肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-淀粉样β-蛋白(1-42)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
AZD8529是一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,EC50为195 nM,对mGluR1和3-8亚型不产生任何正变构调节剂反应；在膜结合试验和灵长类动物皮质中增强激动剂诱导的mGluR2活化。,海马和纹状体；减少猴子剂量(0.3-3 mg/kg)的尼古丁自我给药,减少尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复,减少尼古丁诱导的大鼠伏隔多巴胺释放。精神分裂症2期停止使用
噻吩是一种选择性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为6.9 nM【1】。
奎硫平亚砜-d8(奎硫平S-氧化物-d8)是氘标记的奎硫平亚砜。奎硫平亚砜(奎硫平S-氧化物)是奎硫平的主要代谢产物。奎硫平是第二代抗精神病药[1]。奎硫平是一种5-HT受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂[1][2]。
Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
AChE-IN-3对AChE有中度抑制活性,对NO有较强的抑制活性,EC50为0.57μM。
(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。
RCGD423 是 gp130 调节剂,能够阻止关节软骨退化,并促进其修复。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
BACE1-IN-12(化合物7g)是一种有效的BBB穿透型BACE1抑制剂,IC50为8.9µM。BACE1-IN-12显示出选择性BuChE(丁酰胆碱酯酶)抑制活性,IC50为3.2µM。BACE1-IN-12显示出有效的抗氧化作用,其IC50为10.2μM(DPPH)。BACE1-IN-12可能是一种潜在的抗阿尔茨海默病药物[1]。
CPPHA是mGluR5的正向变构调节剂。
MIND4-19是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50值为7.0μM。MIND4-19可用于研究亨廷顿病[1]。
1,7-二甲基尿酸是咖啡因的代谢物[1]。
AChE-IN-17(化合物1)是一种有效的AChE抑制剂,其IC50值为28.98μM。AChE-IN-17可显著防止H2O2诱导的PC12细胞死亡,具有良好的神经保护作用。AChE-IN-17可用于研究神经退行性疾病(NDs)[1]。
MAO-B-IN-11(化合物8c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-11具有神经保护活性[1]。
Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分,在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。
Ganglioside GM1 是神经节苷脂家族的成员,可用于神经系统疾病研究。Ganglioside GM1 是霍乱毒素 1 的功能性组织受体。
SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。
Midodrine盐酸盐是一种α1受体激动剂, 可治疗家族性自主神经异常和直立性低血压。
α1 adrenoceptor-MO-1 是一种 S 型对映体,对 alpha 1 adrenergic receptor 具有亲和性,可以抗 α-肾上腺素能,同时能够止痛；比 R 型对映体的活性高。
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
Hyp9是一种瞬时受体电位典型6(TRPC6)特异性激动剂。Hyp9可用于脊髓损伤(SCI)的研究[1]。