5,7-Dimethoxyluteolin,一种 5,7-二甲基木犀草素衍生物,是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 活化剂,EC50 值为 3.417 μM。
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
藤黄酮E是一种黄嘌呤化合物。藤黄酮E显著增强PC12D细胞中细胞神经生长因子(NGF)介导的轴突生长。藤黄酮E有助于神经退行性疾病的基础研究和药物开发[1]。
Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
Sultopride-d5(LIN-1418-d5)是氘标记的Sultopride。舒托普利(LIN-1418)是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂[1][2]。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
Tyr0神经激肽B(Tyr NKB)是神经激肽的类似物。Tyr0神经激肽B可以在膀胱中产生收缩[1]。
GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
α-突触核蛋白抑制剂6(化合物3ge)是一种有效的、BBB穿透的α-突触核蛋白(α-Syn)聚集抑制剂,IC50为1.70μM,30μM时的抑制率为94.4%[1]。
[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]P物质(4-11)是一种有效的神经激肽NK1拮抗剂。[D-Pro4,D-Trp7,9,Nle11]物质P(4-11)抑制金蛋白物质P(GPSP)和物质P(SP)的作用[1]。
防御素NP-3A(NP-3A；皮质类固醇1)是一种人粒细胞肽,具有抗ACTH活性。防御素是具有细胞毒性活性的抗菌肽[1][2]。
NA-184 是一种选择性 calpain-2 抑制剂。 NA-184 抑制 TBI 诱导的细胞死亡,EC50 为 0.13 mg/kg。
DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
神经节四糖(Gg4)是一种四糖,主要成分包括GM1及其唾液酸化衍生物。GM1促进核Ca2+的流出,降低分化神经元的核Ca2+水平。GM1影响神经元可塑性和修复机制,以及大脑中神经营养素的释放[1][2]。
盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。
NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
GPR183拮抗剂SAE-14是一种有效、选择性的GPR183拮抗剂,IC50为28.5 nM,抑制HL-60细胞中GPR183依赖的7α,25二羟胆固醇诱导的钙信号转导。GPR183拮抗剂SAE-14抑制7α,25-OHC(EC80 209 nM)诱导的钙动员。GPR183拮抗剂SAE-14在小鼠体内以时间依赖性方式逆转CCI诱导的机械性痛觉超敏。7α,25-二羟胆固醇诱导小鼠痛觉超敏反应,SAE-14以剂量依赖性方式阻断7α,25-OHC的作用。
Tarafenacin(SVT-40776)D型酒石酸盐是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
Fremanezumab(TEV-48125)是一种人源化IgG2a单克隆抗体,可选择性和有效地结合降钙素基因相关肽(CGRP)。CGRP是一种37个氨基酸的神经肽,参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab有可能用于慢性偏头痛研究[1]。
SDZ 220-581铵盐是NMDA谷氨酸受体竞争性拮抗剂。
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
缬草酯C是从日本缬草中分离出来的一种化合物,具有神经保护活性[1]。