Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
A-437203 是一种选择性的 D3 受体拮抗剂, 作用于 D2, D3, 和 D4 受体, Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。
TCS1105是一种苯二氮卓配体,具有含GABAA受体的α2-亚单位的激动剂和含GABA受体的α1-亚单位拮抗剂。TCS1105减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105增强攻击性行为和社交优势。TCS1105以浓度依赖性方式阻断Sema3A诱导的AGC(轴突生长锥)崩溃[1][2]。
(E) -阿霍烯是一种含氧的阿霍烯和有机硫化合物,可通过大蒜素分解获得。大蒜中的多硫化物可以被人类红细胞转化为硫化氢(H2S)和烯丙基谷胱甘肽。(E) -Ajoene已被证明对缺血性损伤具有神经保护作用。(E) -Ajoene具有口服活性,可抑制脂质过氧化。(E) Ajoene增加了甲紫阳性神经元的数量,并减少了CA1区反应性胶质增生的数量[1][2]。
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。
Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。
QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。
GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式。是 NMDA 受体拮抗剂。
恩丹西酮-d3(GR 38032-d3)盐酸盐)是氘标记的恩丹西酮盐酸盐。盐酸昂丹司琼(GR 38032盐酸盐)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用于止吐(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[1][2]。
BDS-I被称为血液抑制物质,是一种可以从沟银莲花中提取的海洋毒素。BDS-I是钾通道的特异性抑制剂,靶向Kv3.4。BDS-I抑制Aβ1-42诱导的NGF分化的PC-12细胞KV3.4活性、胱天蛋白酶-3激活和异常核形态的增强。BDS-I逆转Aβ肽诱导的细胞死亡[1]。
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
葡糖闭塞素是一种蒽醌。葡萄糖闭塞素可以从决明子的种子中分离出来[1]。
1-(Anilinocarbonyl)proline 可用于鉴定亨廷顿细胞模型中的双重作用探针。
KSC-34(PDIA1抑制剂KSC-34)是一种有效的选择性蛋白质二硫键异构酶A1(PDIA1)抑制剂,对a'位点的a位点选择性为a'位点的30倍；显示PDIA1还原酶活性的时间依赖性抑制作用。kinact/KI为9.66×103 M-1 s-1,对PDIA1的选择性高于PDI家族的其他成员,和其他含细胞半胱氨酸的蛋白质；显着降低不稳定的淀粉样蛋白形成抗体轻链的分泌速率,从而使处理细胞中的致病性淀粉样蛋白形成细胞外蛋白质最小化。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为1.23 μM。
Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
Bencianol 是一种半合成的黄酮类化合物,具有止痉挛的功效。
缬诺卡胺-d5(缬甲酰胺-d5)是氘标记的缬诺卡胺。丙戊酸衍生物戊诺卡胺(丙戊酸甲酯)抑制苯二氮卓难治性癫痫持续状态。缬诺卡胺(缬甲烷酰胺)直接作用于GABAA受体[1][2]。
β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 是一种淀粉样前体蛋白。β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 可用于阿尔茨海默病的研究。
MLGFFQQPKPR-NH2是一种反向P物质肽。P物质是一种神经肽[1]。
盐酸屈西多巴(L-DOPS)是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。盐酸屈西多巴可增加站立血压,改善直立性低血压症状,提高站立能力。盐酸屈西多巴具有研究神经源性直立性低血压(nOH)和替代性ADHD(注意缺陷多动障碍)[1][2][3][4]的潜力。
PACAP (1-27), human, ovine, rat 是PACAP-38的N-末端片段,是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂, 对大鼠PAC1,大鼠VPAC1和人VPAC2的 IC50 值分别为3,2和5 nM。
LY-281217 是一种有效的 mu-阿片受体 (mu-opioid) 激动剂,具有减轻疼痛的作用。
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。