GNE-502是一种口服有效的雌激素受体(ER)降解剂。GNE-502可用于乳腺癌的研究[1]。
GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。
Bazedoxifene是雌激素受体调节剂(SERM)。
Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。
ER降解物1是雌激素受体(ER)的有效降解物。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡中起着重要作用。ER降解物1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021139756A1,化合物11)[1]。
Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是第二代雌激素受体拮抗剂。
Lasofoxifene酒石酸盐是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是 Raloxifene 的衍生物,是在 6'位葡糖醛酸化的苯并噻吩。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低脂质水平。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中获得的化合物 Ia。
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性[1]。
ERα拮抗剂1(化合物19d)是一种有效、选择性的共价雌激素受体α(ERα)拮抗剂。ERα拮抗剂1诱导MCF-7细胞凋亡和细胞周期G0/G1期阻滞[1]。
Endoxifen (E-型异构体)盐酸盐是Tamoxifen代谢产物, 是有效的选择性雌激素反应调节剂(SERM)。
WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂,IC50值为2.3 nM。
(R,R)-THC是ERα激动剂和ERβ拮抗剂,ERα和ERβ的Kis分别为9.0 nM和3.6 nM。(R,R)-THC对ERβ的相对结合亲和力高于ERα,分别为25和3.6【1】。
雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)是雌激素受体α的高度选择性拮抗剂,对雌激素受体α、雌激素受体β和MCF-7细胞的IC50分别为0.02、6.55和7.73μM。雌激素受体α拮抗剂1(化合物35)可用于癌症研究[1]。
Tetrahydrofluoroene 52 是一种 tetrahydrofluorene 衍生物。Tetrahydrofluoroene 52 是一种有效的选择性雌激素受体 β (estrogen receptor β) 激动剂。
H3B-6545 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。
LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
伊诺科斯特隆是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在药物靶点[1]。
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
哌多昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。