1,2,3,10-四甲氧基-9-(2-羟基-4,5-二甲氧基苄氧基)氧代阿啡是一种氧代阿吗啡生物碱。1,2,3,10-四甲氧基-9-(2-羟基-4,5-二甲氧基苄氧基)氧代阿啡可从秀丽隐杆线虫中分离得到[1]。
2,3,4,6,7-五甲氧基-9,10-二氢菲是一种活性化合物。2,3,4,6,7-五甲氧基-9,10-二氢菲可以从阴道球藻中分离出来[1]。
维鲁司特是一种有效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂。维鲁司特在哮喘研究中具有潜力[1]。
1-溴代蔗糖-d5是氘标记的1-溴代甘蔗[1]。
抗肿瘤剂-79对肝癌和乳腺癌细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50值为0.7-7.9μM。抗肿瘤剂-79诱导癌细胞凋亡并显示体内抗肿瘤作用。抗肿瘤剂-79可用于癌症研究[1]。
维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
乙氧冠蛋白D是一种从根茎中分离得到的拉丹二萜化合物。乙氧冠蛋白D选择性抑制COX-1,IC50为3.8µM【1】。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
Maytansinoid DM4 是一种具有强力细胞毒性的含硫醇美登素衍生物,可用作 ADC 的细胞毒性部分。
微管蛋白聚合-IN-16(化合物5g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-16显示出对癌细胞最有效的IC50值为0.084-0.221μM。微管蛋白聚合-IN-16可能破坏微管/微管蛋白动力学,诱导SGC-7901细胞G2/M期细胞周期停滞【1】。
Phosphoenolpyruvic acid tricyclohexylammonium salt 是一种糖酵解代谢物,含有高能磷酸基团,能穿透细胞膜,具有细胞保护和抗氧化活性。
HIV-1蛋白酶-IN-1(化合物1e)是HIV-1蛋白酶的有效抑制剂,IC50为90μm。HIV-1蛋白酶-IN-1对B-HIV具有抗病毒活性,EC50值为89 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株ZM246的EC50值为13.59 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株Indie具有显著的活性,EC50值为8.23 nM【1】。
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种雌激素受体 α (ERσ) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
CFTR校正器11(化合物133)是CFTR校正器[1]。
L-肉碱：CLO4,3-羟基异戊酰基-d3是氘标记的L-肉碱：CLO4,3-羟异戊酰基[1]。
PZ-2891是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK)变构调节剂,乙酰辅酶A存在下, 可起到正构抑制剂的作用 (IC50=1.3 nM, hPANK3) 和PANK3变构活化作用。
PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。
AChE/BuChE-IN-3(化合物C4)是一种有效的血脑屏障渗透剂AChE和BuChE双重抑制剂,其IC50s为0.65μM,AChE和BuChE为5.77μM。AChE/BuChE-IN-3也抑制Aβ1-42聚集。AChE/BuChE-IN-3具有有效的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE/BuChE-IN-3可用于研究阿尔茨海默病[1]。
5′-阿齐多-2′,5′-二脱氧-2′-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
沙利度胺-NH-PEG7是一种合成的用于ADC的E3连接酶-配体-连接物共轭物。沙利度胺-NH-PEG7可以通过连接子连接到蛋白质的配体,形成PROTAC-iRucaparib-AP6,一种高度特异的PARP1降解物[1]。
JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
NSC 1940-d4是氘标记的NSC 1940[1]。
贝索司特(LY300502)是一种苯醌酮人类I型5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride在LNCaP人前列腺癌细胞培养中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride可用于前列腺癌的研究[1][2]。
GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
Tregalizumab是一种人源化抗人CD4单克隆抗体(IgG1型),可在体外选择性激活调节性T细胞(Tregs)的抑制特性。Tregalizumab可用于自身免疫性疾病(由Treg活性不足引起)和过敏的研究[1][2][3]。
YM-155是 survivin 抑制剂,IC50为0.54 nM。
Fosgonimeton是一种肝细胞生长因子受体激动剂(WO2017210489)[1]。
Ponezumab(PF-04360365)是一种人源化抗淀粉样IgG2单克隆抗体。Ponezumab可降低中枢神经系统中的Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。