Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
Olaquindox 是喹喔啉衍生物,一种具有口服活性的抗生素兽药。Olaquindox 能刺激仔猪的生长并降低其肠粘膜免疫力。
IACS-15414是一种有效的口服生物利用度SHP2抑制剂,IC50值为122 nM。
EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
(氨甲基)膦酸-d2是氘标记的(氨基甲基)膦酸酯[1]。
Azido-PEG6-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。
CEP dipeptide 1是2-(_omega_-Carboxyethyl)pyrrole(CEP)二肽衍生物,具有血管生成活性。
Fmoc-Asp(OtBu)-OH-13C4,15N是13C和15N标记的Fmoc-Asp-OH[1]。Fmoc-Asp(OtBu)-OH(4-叔丁基N-(芴-9-基甲氧羰基)-L-天冬氨酸)是一种含有胺保护基Fmoc的天冬氨酸衍生物。Fmoc-Asp(OtBu)-OH可用于肽合成[2]。
3β-Hydroxytaraxast-20-en-16-one 是一种天然产物,可从桉叶苯/醇提取物中分离得到。
Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50 = 225 μM)。
ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
Boc-D-Orn(N3)-OH(CHA)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
SUVN-G3031(SUVN-G 3031)是一种有效的,选择性的口服活性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,Ki为8.73 nM(hH3R);IC50为20 nM,具有(R)-α的进行性抑制使用表达人H3R膜的CHO-K1细胞,在[35S]-GTPγS结合测定中甲基组胺(0.03μM)诱导激动剂活性;在体内逆转(R)-α-甲基组胺诱导的dipsogenia。帕金森病1期临床
Esomeprazole钠盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
10-Hydroxy majoroside 是一种从车前草中提取的甲醇提取物。
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50=3 nM), 并具有药代动力学表现。
Hydrocortisone 17-valerate (Cortisol 17-valerate) 是噻唑烷类化合物。
Human enteropeptidase-IN-3 是一种肠肽酶抑制剂。Human enteropeptidase-IN-3 抑制肠肽酶活性,且抑制状态持续时间长。Human enteropeptidase-IN-3 可用于肠道消化相关疾病的研究。
Polypylin C(化合物2)是一种螺甾醇皂苷。Polypylin C表现为轻度(IC50=36.87 μM)抗酪氨酸酶活性和中等(IC50=1.59μg/mL)抗利什曼原虫活性[1][2]。
GSPT1 degrader-2是一种有效的 GSPT1 降解剂
MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。
S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
Glycosoloneis是一种生物碱,见于绞股蓝中[1]。
Lys01 trihydrochloride (Lys05) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
Licorice glycoside C2 是从甘草 (Glycyrrhiza uralensis) 中分离的齐墩果烷型三萜寡糖苷。 甘草提取物与各种生物活性有关,例如抗病毒,抗微生物,抗氧化,抗炎,抗溃疡,抗癌和抗 HIV 作用。
5-氟-4'-C-甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。