L-838417 D9是氘标记的L-838417。L-838417是一种亚型选择性GABAA阳性变构调节剂,作为α2、α3和α5亚型的部分激动剂[1]。
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。
Arctiin(NSC 315527)是植物木酚素,可从牛蒡种子中提取,具有抗癌活性。
炔烃SS COOH是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。炔烃SS COOH可用于各种生化研究[1]。
Ociperlimab是一种人源化IgG1抗TIGIT抗体。Ociperlimab以高亲和力(KD＝0.135nM)与人TIGIT的细胞外结构域结合。Ociperlimab阻断TIGIT与其配体PVR或PVR-L2之间的相互作用。Ociperlimab可用于癌症研究[1][2]。
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
Sivelestat(ONO5046; LY544349; EI546)是竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为44 nM,Ki为200 nM,还能抑制兔、鼠等的白细胞弹性蛋白酶。
HSV-gB2 (498-505) 是来源于单纯疱疹病毒 (HSV) 糖蛋白 B 的免疫显性表位,对应其 498-505 残基序列,可作为 H-2Kb 限制性和 HSV-1/2 交叉反应性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别表位。
抗癌剂83是一种有效的抗癌剂,抑制LOX IMVI细胞生长,GI50值为0.15 mM。抗癌药物83降低线粒体膜电位并诱导DNA损伤,从而诱导白血病细胞凋亡[1]。
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside 是从 G. straminea 根中分离出的一种环烯醚萜。6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside 能强烈地抑制 fMLP 诱导的超氧化物生成。
GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
MMP-2/9-IN-1(化合物4a)是一种有效的双重MMP-1和MMP-9抑制剂,IC50值分别为56 nM和38 nM。MMP-2/9-IN-1抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡,抑制细胞迁移,并抑制导致DNA断裂的细胞周期进展[1]。
Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素,是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
Shizukaol D 是从 Chloranthus serratus 中分离出来的二聚倍半萜。Shizukaol D 诱导细胞凋亡并减弱Wnt信号传导。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
绿精苷(lucidin3-O-β-primeveroside)是一种存在于茜草根中的蒽醌衍生物,用作着色剂和食品添加剂。荧光素原花青素可在代谢过程中转化为基因毒性化合物荧光素,随后形成荧光素特异性DNA加合物[1][2]。
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human是黑皮质素受体 (melanocortin (MC) receptor) 激动剂。
Biotin Hydrazide 是羰基反应性生物素化试剂,是一种羰基探针。
NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC 连接桥,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
Hydroxy-PEG5-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Decursinol 可从Angelica gigas 根部分离得到,是具有口服活性的抗伤害药物。Decursinol 具有抗肿瘤和抗转移活性。
CCW16是E3泛素连接酶RNF4的共价配体。CCW16可用于蛋白质降解物的合成[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。
Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。