Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
Biotinyl-NH-PEG3-C3-酰胺-C3-COH是一种基于聚乙二醇的PROTAC连接剂,可用于PROTACs的合成[1]。
(19Z)-诺马库辛B,Gelsimirurn生物碱,是一种可以从Gelsimirurn中分离出来的天然产物[1]。
Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质,对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性,其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
CCK2R ligand CRL 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。
SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
mGlu4受体激动剂1(化合物62)是一种有效的mGlu4受体阳性变构调节剂,EC50为308 nM。mGlu4受体激动剂1显示出显著的抗焦虑和抗精神病样作用[1]。
Gypenoside XVII 是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
尿苷-5-氧乙酸是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
巴拿宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。
Fl-DIBO(荧光二苯并环辛炔)是一种对叠氮化合物具有选择性和高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO可与叠氮化合物快速反应,形成新的高荧光产物,最大发射波长为469nm,激发波长为363nm。Fl-DIBO可用于标记重氮标记的蛋白质,而无可检测的背景信号干扰[1][2]。
Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。
A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
吡伦哌酮(R 47465)是一种5-HT2血清素受体拮抗剂。吡仑贝隆具有适度的抗焦虑活性[1][2]。
LY3214996 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。
hCAIX/XII-IN-4(化合物6c)是一种有效的CAIX/XII抑制剂,CAXII、CAIX、CAI和CAⅡ的Ki值分别为4.5 nM、23.6 nM、>10000 nM和>10000 nM[1]。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
Anti-inflammatory agent 57 (Compound 13) ,吡喃香豆素,是一种天然产物。Anti-inflammatory agent 57 可以从 Peucedanum praeruptorum 的根中分离出来。Anti-inflammatory agent 57 具有逆转多药耐药性 (MDR) 和抗炎作用。
Menin MLL抑制剂19,一种有效的Menin MLL相互作用外氮杂螺环抑制剂,实例A17,从专利WO2019120209A1中提取。美宁MLL抑制剂19可用于各种疾病的研究,如癌症、骨髓增生异常综合征(MDS)和糖尿病[1]。
Flavanomarein 是 Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物,对糖尿病性肾病具有保护作用。Flavanomarein 具有良好的抗氧化,降糖,降压和降血脂活性。
DDO-7263是一种1,2,4-恶二唑衍生物,是一种有效的Nrf2激活剂。DDO-7263通过与Rpn6结合来上调Nrf2,从而阻止26S蛋白酶体的组装和泛素化Nrf2的后续降解。DDO-7263激活Nrf2 ARE信号通路并发挥抗炎活性[1]。
3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
马尾藻酸A是一种四环天然化合物,可从马尾藻茎中分离出来。马尾藻酸A具有体外抗HIV-1活性,EC50值为68.7μM[1]。
MJN-228是脂质结合蛋白核结合蛋白1(NUCB1)的选择性配体,IC50为3.3 uM(阻断NUCB1的AEA-DA探针标记)；对HEK293T细胞裂解物中的其他花生四烯酸探针-蛋白质相互作用没有亲和力；探针用于阐明NUCB1在细胞脂质代谢途径中的作用。
Tenacissoside X (Tenacissoside J) 是从 Marsdenia tenacissima 中分离得到的一种化合物。Marsdenia tenacissima 是一种传统的中草药,长期用于哮喘、气管炎、风湿等疾病的研究。
Hydroxy-PP-Me 是一种有效的特异性 CBR1 抑制剂,其 IC50 为 759 nM。Hydroxy-PP-Me 抑制血清戒断诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。与单独使用 As2O3 相比,Hydroxy-PP-Me 增加了 As2O3 诱导的凋亡细胞死亡
8-苄氧基腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
12S-HHT(12(S)-HHTrE)是前列腺素H2(PGH2)的酶促产物,来源于环氧化酶(COX)介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT是BLT2的内源性配体,在体内完全激活BLT2。12S-HHT抑制紫外线诱导的角质形成细胞中IL-6的合成,发挥抗炎活性[1][2]。
Onradivir是一种从专利WO2021047437 A1中提取的显著更好的抗流感病毒剂。