Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM；对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM；阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化；直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
Sifalimumab(MEDI-545)是一种抗干扰素α单克隆抗体。Sifalimumab通过结合多种干扰素α(IFNα)亚型抑制异常免疫活性。Sifalimumab可用于系统性红斑狼疮(SLE)研究[1][2]。
Deferitrin (GT-56-252) 是一种去铁硫素 (DFT) 类似物,是一种具有口服活性的三叉戟铁螯合剂。Deferitrin 用于输血引起的慢性铁超负荷。Deferitrin 有用于严重的 β 地中海贫血的潜力。
FX-06(纤维蛋白衍生肽Bβ15-42)是一种纤维蛋白Bβ链衍生肽。FX-06结合VE钙粘蛋白并抑制白细胞迁移,并启动VE钙黏蛋白介导的信号传导。FX-06可用于研究缺血/再灌注损伤、登革热休克综合征(DSS)[1][2][4]。
PF-03814735是有效,有口服性,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
m7GpppGmpG是一种寡核苷酸,是M7GpppNpG三核苷酸帽类似物。m7GpppGmpG可用作化学工具,能够制造具有cap 0或cap 1结构的RNA[1]。
HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
5-十八烷基间苯二酚(AR-C17)是一种酚类脂质成分,也是一种口服活性线粒体保护剂。5-十八烷基间苯二酚通过sirtuin3信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和凋亡。5-十八烷基间苯二酚诱导sirtuin3介导的自噬。5-十八烷基间苯二酚减少小鼠心脏主动脉根部区域的动脉粥样硬化斑块。5-十八烷基间苯二酚可用于动脉粥样硬化预防和肥胖的研究[1][2]。
FNLPLGNYKKP是脑源性酸性成纤维细胞生长因子的肽片段。
异冠菌素D是一种二萜类化合物,可从冠叶马钱子根茎中分离出来。异冠状病毒D可用于癌症研究[1]。
5-甲基-2'-O,4'-C-亚甲基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
吗啡酯(UP 164)是一种口服活性非甾体抗炎剂。Morniflumate可用于研究炎性疾病,如骨关节炎、疼痛性肌肉骨骼疾病和软组织炎症。
BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂,介导线粒体整合应激反应 (ISR) 的过度激活。BTM-3528 刺激 OMA1 依赖性 DELE1 和 OPA1 裂解、线粒体断裂。BTM-3528 激活 eIF2α 激酶 HRI,诱导细胞生长停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BTM-3528 对多种 DLBCL 细胞系具有抗癌活性,在异种移植人 DLBCL SU-DHL-10 细胞的小鼠模型中具有体内抑制效力。
肉桂单宁A2是一种四聚原花青素,可增加小鼠GLP-1和胰岛素分泌。肉桂单宁A2可上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。肉桂单宁A2具有抗氧化、抗糖尿病和肾脏保护作用[1][2]。
Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。
TDCPP 是三 (2,3-二溴丙基) 磷酸酯 (Tris) 的氯化类似物,它是在环境中检测到的最多的有机磷阻燃剂 (OPFR) 之一。
2-甲氧基雌二醇-d5是氘标记的2-羟基雌二醇。2-甲氧基雌二醇(2-ME2)是17β-雌二醇(E2)的一种口服活性内源性代谢产物,是一种具有强大抗肿瘤活性的凋亡诱导剂和血管生成抑制剂。2-甲氧基雌二醇也破坏微管。2-甲氧基雌二醇也是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可在转化细胞系HEK293、癌细胞系U87和HeLa中诱导自噬[1][2][3][4][5][6][7]。
Levosimendan(OR1259)是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用。
Pamapimod-d4(Ro4402257-d4)是氘标记的Pamapimod。Pamapimod(Ro4402257)是一种有效、选择性和口服活性p38 MAPK抑制剂,p38α和p38β的IC50分别为14 nM和480 nM,Kis分别为1.3 nM和120 nM。Pamapimod对p38δ或p38γ亚型没有活性。Pamapimod具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor, AMY) 拮抗剂。
Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
N-苄基萘三吲哚盐酸盐是一种强效的δ2-选择性阿片受体拮抗剂。苄基萘三吲哚盐酸盐在体内的作用时间比萘三苯(NTB)长。N-苄基萘三吲哚盐酸盐在δ-阿片受体功能的药理学表征中是一种有用的工具[1]。
Ethyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的、竞争性的人二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (hDDAH-1) 抑制剂,其?IC50 为 70 μM, Ki 为 32 μM。
CAXII-IN-1(化合物17)是一种选择性CAXII抑制剂,其Ki值分别为3.8 nM和56.0 nM,对hCA XII和hCA IX有效。CAXII-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
Oleanolic acid-3-O-glucosyl(1-2)xylyl(1-3)glucosiduronic acid 是天然存在的一种三萜皂苷。
Cy3 NHS (Cyanine3 NHS ester) 是一种水溶性的黄色荧光染料,用于标记生物分子中的氨基。常用于标记可溶性蛋白质、多肽和寡核苷酸/DNA。
DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,为白蛋白结合前体药物。