MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。
Galanin message associated peptide (1-41) amide 是一种肽激素。
H-环丙基-Gly-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Nystose 是一个四糖,由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。
正十二烷酸巨大戟酯(Dodecanoic acid ingenol ester)是一天然化合物。
Yadanziolide C是在早幼粒细胞HL-60细胞中具有抗增殖和诱导分化特性的类胡萝卜素[1]。
Simpinicline(OC-02)是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,在细胞培养中显示出针对SARS-CoV-2变体的有效抗病毒活性,IC50为0.04µM[1]。
Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
二氢芥子醇是一种天然产物,可通过氢化和氢解从木质纤维素中获得[1][2]。
脱氢糖蛋白C是一种异黄酮,是一种有效的NAD(P)H：氧化醌还原酶(NQO1)和第2相酶诱导剂。脱氢糖蛋白C具有抗氧化、神经保护、癌症化学预防和抗炎活性[1][2][3]。
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
TNIK抑制剂X是Traf2-和Nck-相互作用激酶(TNIK)(体外酶IC50=9 nM)的有效抑制剂,对大多数50种激酶的合理选择性超过30倍；抑制细胞活力PAMC82和T47D细胞携带TNIK扩增,IC50分别为1.77和0.385μM；显示对TNIK未扩增的AZ-521细胞没有抑制活性(IC50>30μM)；抑制pAKT和TNIK扩增的PAMC82细胞中LC3的诱导,对Wnt信号传导介导的转录显示出最小的影响。
AOH1996是复制子异构体成分PCNA(增殖细胞核抗原)的口服活性配体,靶向转录-复制冲突(TRC)。AOH1996稳定PCNA和RNA聚合酶II的相互作用,导致rpb1的蛋白酶体依赖性降解和致命的DNA损伤。AOH1996还干扰PCNA及其结合蛋白的相互作用,导致DNA复制应激并诱导细胞凋亡。AOH1996与DNA损伤剂协同作用,抑制肿瘤细胞[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
氯菊酯-d5(NRDC-143-d5)是氘标记的氯菊酯。氯菊酯(NRDC-143)是一种杀虫剂、杀螨剂和驱虫剂；作为一种神经毒素,通过延长钠通道激活影响神经元膜[1][2]。
N-[双(甲硫基)亚甲基]甘氨酸甲酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
AWL-II-38.3是一种有效的ephrin-a受体(EphA3)激酶抑制剂。AWL-II-38.3对Src家族激酶和b-raf[1][2][1][2]均未表现出显著的细胞活性。
Y-29794草酸盐是一种选择性、口服活性和血脑屏障可渗透的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794草酸盐阻断IRS1-AKT-mTORC1通路并抑制肿瘤生长。Y-29794草酸盐也能有效抑制衰老加速小鼠(SAM)海马中Aβ样沉积的进展[1][2][3]。
Tabimorelin(NN703)半富马酸盐是一种口服活性生长激素(GH)促分泌剂。半富马酸Tabimorelin也是CYP3A4活性的有效抑制剂[1]。
AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。
2′-脱氧-6-甲基肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PT-2385是选择性 HIF-2α 拮抗剂,Ki 值小于50 nM。
GLP-1R激动剂9(化合物96)是一种GLP-1 R激动剂,EC50值分别为1.1 nM和11 nM,针对CHO GLP-2R克隆H6和CHO GLP-1R克隆C6[1]。
Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
2-(1-Methyl-1H-imidazol-4-yl)ethan-1-amine 是一种组胺 (Him) 代谢物。
SPC4061是一种反义核苷酸,是一种有效的PCSK9抑制剂。SPC4061靶向PCSK9的锁定核酸(LNA),用于研究高胆固醇血症和相关疾病[1][2]。
Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
1-Hexadecanol 是脂肪醇,一种亲脂性底物。