Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
Bavtavirine 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs),是高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 方案的一部分。Bavtavirine 可用于 HIV 相关疾病的研究。
Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
Didanosine(Videx)是逆转录酶抑制剂,IC50为490nM。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki为2nM。
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
HIV-1抑制剂-42(化合物5b)是一种有效的HIV-1抑制剂,IC50为0.06μM。HIV-1抑制剂-42抑制HIV-1 RT RNA依赖性DNA聚合酶和DNA依赖性DNA多聚酶,IC50值分别为0.518和0.072μM[1]。
PMEDAP是人类免疫缺陷病毒(HIV)复制的有效抑制剂。PMEDAP具有抗小鼠巨细胞病毒(MCMV)活性。PMEDAP是Moloney鼠肉瘤病毒(MSV)诱导的肿瘤形成和相关死亡率的非常有效的抑制剂[1][2]。
伊巴利珠单抗(TMB-355)是一种人源化IgG4单克隆抗体,通过与CD4受体结合来防止HIV细胞进入。伊巴利珠单抗具有进行HIV-1感染研究的潜力【1】。
HIV-1 Nef-IN-1 是一种 HIV-1 Nef 蛋白抑制剂,可有效竞争 Nef-SH3Hck 的相互作用,Kd 为 6.7 μM。
FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。
Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为24 nM,能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。
HIV-1抑制剂-45(化合物IA-6)是一种有效的HIV-1 RNA酶H抑制剂,其IC50值为0.067μM。HIV-1抑制剂-45具有抗病毒活性[1]。
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是从 H. populifolium 中分离出的一种 tricaffeoylquinic 酸衍生物,具有抗 HIV 作用。
HIV-IN肽是HIV-1蛋白酶的竞争性抑制剂(Ki=50nM)[1]。
靛地那韦硫酸乙醇酸酯(MK-639乙醇酸酯)是一种口服活性和选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对PR的Ki为0.54nM。靛地那韦硫酸乙醇酯通过抑制MMP-2水解的激活、抗血管生成和诱导凋亡而显示抗癌活性。靛地那韦硫酸乙酯也是SARS冠状病毒3CLpro抑制剂[1][2][3][4]。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。Siamycin I抑制fsrBDC和gelE sprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
Icariside D2 可从Annona glabra 中分离得到,可抑制血管紧张素转换酶。Icariside 对HL-60 细胞的IC50 值为9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可诱导凋亡。
HIV-IN-4(化合物12)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-4显示出很有希望的抗HIV活性[1]。
GSK3739936(BMS-986180)是一种有效的变构HIV-1整合酶(ALLINI),在体外对大多数124/125变异体(EC50=1.7 nM)表现出极好的效力。