Duostatin 5是一种基于多司他丁设计的细胞毒素,可以满足ADC中作为有效细胞毒素的要求,但具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定的优点[1]。
Tolytoxin 是一种来自蓝细菌的生物活性代谢产物,是一种有效的抗真菌抗生素,MIC 为 0.25-8 nmol。Tolytoxin 是一种蓝藻大环内酯,可通过抑制其聚合作用来靶向肌动蛋白。Tolytoxin 对癌症细胞具有细胞毒性作用。
Aeruginosin 865 是从地面蓝藻 Nostoc sp. Lukešová 30/93 分离出来的,是首个同时含有脂肪酸和碳水化合物的铜绿素蛋白型肽。Aeruginosin 865 抑制 NF-kB 向核的转运。Aeruginosin 865 具有抗炎作用。
Agrochelin 是一种生物碱细胞毒性抗生素 (antibiotic),是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
alpha-Amanitin是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物,Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
Tubulysin IM-3 是ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin), 也是一种微管蛋白结合剂,用作抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)。
Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
E104 (compound 1) 是一种有效和选择性的 TLR7 激动剂。E104 可用于合成 ADC 以引发有效的抗癌活性。E104 诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
氨基己基格尔德霉素(AHGDM)盐酸盐是格尔德霉素衍生物,是一种有效的HSP90抑制剂。氨基己基格尔德霉素盐酸盐具有抗血管生成和抗肿瘤活性[1]。
Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
二脱氧鹅膏(化合物2)是一种α-鹅膏(HY-19610)衍生物,是一种有效的选择性RNA聚合酶II变构抑制剂,IC50值为74.2 nM[1]。
Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。
Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂,靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。
托马霉素DM是一种DNA烷基化剂,是托马霉素的衍生物,它是一种PBD二聚体,附着于肿瘤靶向抗体以产生抗体-药物缀合物(ADC)。
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
TAM470是一种新型溶细胞素,可抑制微管蛋白聚合和微管解聚。TAM470可用于合成OMTX705作为有效载荷分子,OMTX805是一种具有抗肿瘤活性的新型FAP靶向抗体药物缀合物(ADC)[1]。
7-氨基甲基-10-甲基-11-氟喜树碱是MC-AAA-NHCH2OCH2COO-7-氨基甲基-10-甲基-11-氟喜树碱(HY-132158,化合物21a)的细胞毒素。7-氨基甲基-10-甲基-11-氟喜树碱可用于喜树碱抗体药物结合物(ADC)的合成。
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。
SN-38-d5是氘标记的SN-38。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA和RNA合成,IC50分别为0.077和1.3μM[1][2][3][4]。
(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。