Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
Damulin B是绞股蓝中发现的达马烷型皂甙。Damulin B可诱导细胞凋亡,并在体外具有抗癌活性[1][2]。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
(S) -10-羟基喜树碱-d5(10-HCPT-d5)是氘标记的(S)-10-羟基喜树碱。(S) -10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。(S) -10-羟基喜树碱具有显著的凋亡诱导作用。(S) -10-羟基喜树碱有可能用于肝癌、胃癌、结肠癌和白血病研究[1][2][3][4]。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
一种真菌天然产物,与HuR结合并在体外抑制HuR-RNA相互作用,IC50为1.2 uM；抑制富含HuR-AU的元件(ARE)相互作用并阻断HuR的关键RNA结合残基。
CDK/HDAC-IN-2是一种有效的HDAC/CDK双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6,8、CDK1、CDK2、CDK4,6,7,IC50分别为6.4、0.25、45、>1000、8.63、0.30、>1000 nM。CDK/HDAC-IN-2具有良好的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。CDK/HDAC-IN-2显示出强大的抗肿瘤功效[1]。
Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
RIPK1-IN-9(实例45)是一种二氢萘啶酮化合物,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂。RIPK1-IN-9抑制U937细胞(IC50=2 nM)和L929细胞(IC50=1.3 nM)[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
IZTZ-1是一种咪唑-苯并噻唑共轭物,是一种c-MYC G4配体。IZTZ-1能够通过稳定c-MYC G4来下调c-MYC的表达。IZTZ-1诱导细胞周期阻滞、凋亡,从而抑制B16细胞的细胞增殖。IZTZ-1具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤研究[1]。
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
Calcimycin 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(如钙离子和镁离子)。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。
(-)-松脂醇是一种植物衍生的四氢呋喃木脂素,可抑制α-葡萄糖苷酶并作为降血糖剂。(-)-松脂醇具有一些抗炎作用,并作为化学预防剂,诱导细胞凋亡增加和细胞周期G2/M停滞[1]。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
M24是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24对Mcl-1具有良好的结合亲和力,Ki值为0.33μM。M24具有良好的抗增殖活性并诱导HepG2细胞凋亡【1】。
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。