VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
野生型和突变体p53的新型再激活剂在表达人wt和mut p53R280K的肿瘤细胞中显示p53依赖性抗增殖活性；增强p53转录活性并恢复对mut p53R280K的wt样DNA结合能力；抑制生长在异种移植小鼠模型中表达wt/mut p53的肿瘤,没有明显的毒性。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成,上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。
Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
NEDD8抑制剂M22是一种新型,有效,选择性可逆的NEDD8激活酶(NAE)抑制剂；在30μM时完全抑制A549细胞增殖(GI50=5.5μM,GI90=19.3μM)；在裸鼠AGS异种移植物中产生肿瘤抑制作用和斑马鱼模型中的低急性毒性；与MLN4924相比表现出不同的结合模式。
酮洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的有效抑制剂,人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM【1】。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 对 BMI-1 的作用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
QN523是一种具有类药物性质的新型支架,在12种癌细胞系中显示出强大的体外细胞毒性。QN523诱导细胞凋亡和自噬。QN523可用于癌症研究[1]。
MSN-125(MSN 125,MSN125)是一种小分子Bax抑制剂,可抑制Bax/Bak寡聚化,防止线粒体外膜透化(MOMP),IC50为4 uM；有效抑制Bax/Bak介导的HCT-116细胞凋亡,BMK细胞和原代皮质神经元,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋毒性。
Puerarin 6''-O-Xyloside,是从葛根中分离得到的,拥有抗炎和抗癌活性。Puerarin 6''-O-Xyloside 可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路。
Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
UAMC-3203是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50为12 nM。
Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
MYC-IN-2是一种MYC蛋白-蛋白抑制剂。MYC-IN-2可用于癌症研究[1]。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。
GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3(化合物ZML-14)是一种拓扑异异构酶I抑制剂,可以与拓扑异构酶I-DNA复合物相互作用。拓扑异构酶I抑制剂3诱导HepG2细胞凋亡并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。
(S) -丹皮酚K是一种有效的抗癌剂。(S) -丹皮酚K对HL-60细胞具有较强的抗增殖活性。(S) -丹皮酚K诱导细胞凋亡[1]。
MEK-IN-5是一种有效的MEK抑制剂,无供体。MEK-IN-5以剂量依赖性和时间依赖性的方式显著降低pMEK和pERK的水平。MEK-IN-5诱导MDA-MB-231细胞凋亡【1】。