微管蛋白聚合-IN-9是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为1.82μM。微管蛋白聚合-IN-9导致细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导K562细胞凋亡和去极化线粒体。微管蛋白聚合-IN-9具有强大的抗血管和抗肿瘤活性[1]。
A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。
HDAC3/6-IN-2(化合物15)是一种有效的HDAC6和HDAC3抑制剂,IC50值分别为0.368和0.635μM。HDAC3/6-IN-2具有抗肿瘤活性,可诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2降低HDAC6和HDAC3的水平,与乙酰化H3和α-微管蛋白的上调相关[1]。
凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。
Pipermethystine 是一种可以从卡瓦 (Kava) 植物中分离出来的生物碱。Pipermethystine 降低 HepG2 细胞 ATP 水平、线粒体膜电位,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3 nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37 nM[1][2]。
拓扑异构酶I抑制剂5是一种有效的拓扑异构酶抑制剂,IC50值为。拓扑异构酶I抑制剂5可干扰DNA并显著抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I抑制剂5可将细胞周期阻滞在G1期,诱导MCF-7细胞凋亡。拓扑异构酶I抑制剂5具有逆转P-gp介导的阿霉素耐药性的潜力【1】。
Kauran-16,17-diol (ent-Kauran-16β,17-diol) 是一个天然的二萜化合物,具有抗肿瘤诱导凋亡的活性。其抑制 LPS 诱导的RAW 264.7 细胞产生 NO 的 IC50 值为17 μM。
一种有效的,口服生物可利用的双重XIAP/cIAP1抑制剂,EC50分别为5.1/0.32 nM；表现出MDA-MB-231细胞增殖抑制,IC50为4.4 nM；降低CaP中基础和TNF-α诱导的cIAP-1表达细胞,将TNF-α信号传导从促存活转变为促凋亡并增加与THP-1细胞共培养的CaP细胞的辐射敏感性；显示在携带MDA-MB-231异种移植物的Balb/c scid小鼠中的体内功效。
Bim BH3是一种生物活性肽。(该Bim肽属于促凋亡Bcl-2蛋白家族。)
缬氨酸是一种已知的单萜吲哚生物碱,具有抗肿瘤活性[1]。
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
还原型谷胱甘肽-13C2,15N(GSH-13C2,15N)是13C和15N标记的还原型谷胱甘肽。还原型谷胱甘肽(GSH)是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂,IC50 为 2.4 µM。
石胆酸-d4(3α-羟基-5β-胆酸-d4)是氘标记的石胆酸,是一种有毒的次生胆汁酸[1]。
美托洛尔-d5是氘标记的美托洛尔[1]。美托洛尔是一种口服活性选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂。美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成财产[2][3][4]。
PROTAC ERα降解剂-4是一种高效选择性的PROTAC ER-α降解剂(Ki:5.08μM)。PROTAC ERα降解物-4含有OBHSAs、连接体和E3连接酶配体。PROTAC ERα降解剂-4对三苯氧胺敏感和耐药的ER+乳腺癌症(BC)细胞和ERα突变的BC细胞表现出优异的细胞抑制和ERα降解活性。PROTAC ERα降解因子4可诱导细胞凋亡,可用于癌症研究。
Echitamine chloride 是存在于 Alstonia 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis)。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase),IC50 为 10.92 µM。
PSB 0474(3-苯酰基-UDP)是一种选择性和有效的P2Y6受体激动剂,EC50为70 nM【1】。PSB 0474抑制细胞增殖,增加星形胶质细胞和小胶质细胞的NO释放。PSB 0474诱导星形胶质细胞凋亡[2]。
顺式、反式Germacron是Germacron(HY-N0440)的异构体。Germacron具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。吉马酮抑制肺癌细胞增殖并改变Akt/MDM2/p53。Germacron也在G1/S期阻滞细胞周期[1]。