PTC596 是一种口服活性和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。PTC596 靶向肿瘤细胞和癌症干细胞 (CSC) 均表达的 BMI1,并诱导 BMI1 过度磷酸化,从而导致其降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导急性髓系白血病祖细胞中不依赖 p53 的线粒体凋亡。
TS-IN-2(化合物17)是胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,IC50为0.81μM。TS-IN-2诱导癌症细胞凋亡和S期细胞周期阻滞,并抑制DNA合成,导致DNA损伤[1]。
抗癌剂99(化合物2p)对HepG2细胞具有良好的抗癌活性,IC50值为35.9μM。抗癌剂99可以诱导细胞凋亡,并具有抗增殖作用[1]。
泽泻醇F24乙酸酯是一种三萜化合物,可从泽泻根状茎中分离得到。Alisol F 24醋酸盐抑制HBV表面抗原HBsAg和HBeAg的分泌,IC50值分别为7.7µM和5.1µM。Alisol F 24-醋酸盐具有促凋亡活性,可用于癌症研究[1][2]。
Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。
奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
Necrotatin-7(Nec-7)是一种有效的坏死下垂抑制剂,EC50为10.6μM。Necrotatin-7不抑制重组RIP1激酶[1]。
PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。
Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
Paeoniflorigenone 是从牡丹皮中提取的一种有效成分,具有选择性诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和抗增殖作用。
一种有效的混合sigma2激动剂和sigma1拮抗剂,Ki分别为0.28和13.0 nM；抑制癌细胞生长,调节P-糖蛋白,并与MCF7和MCF ADR细胞中的多柔比星协同作用,IC50在纳摩尔范围内；增加G0-G1期分数和半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡,也降低P-gp表达。
Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
Ac-VDVAD-pNA 是一种 caspase-2 的底物。Ac-VDVAD-pNA 可用于检测 caspase-2 的活性。
CIL56 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis 是铁依赖性的调控细胞死亡 (RCD) 的非细胞凋亡形式。
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。
NTR 368 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 具有螺旋形成倾向。NTR 368 是神经细胞凋亡 (apoptosis) 的有效诱导剂。
腺苷-13C5是13C标记的腺苷[1]。腺苷(腺嘌呤核糖核苷)是一种普遍存在的内源性自闭症,通过四种G蛋白偶联受体A1、A2A、A2B和A3的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节[2][3]。
AZD5582是二聚化Smac mimetics,IAPs抑制剂,对cIAP1,cIAP2和XIAP的IC50值分别为15,21和15nM。
唑来膦酸(唑来膦酸钠)四水合物是第三代双膦酸盐(BP),具有强大的抗吸收活性。唑来膦酸二钠抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸四水合二钠也有抗癌作用[1]。
L-谷氨酰胺-13C5,d5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,d5,15N2)是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。
MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,高亲和力结合到 MDM2,Ki 为 0.88 nM。
替布非那唑-d9是氘标记的替布非哪唑[1]。替布非那唑是一种非甾体蜕皮激素激动剂,用于防治害虫。替布非那唑具有细胞毒性,可诱导HeLa和昆虫Tn5B1-4细胞凋亡[2][3]。
28 Deoxinobilide是一种宁滨(HY-N3187)型褐藻类化合物,可从印楝种子提取物中分离出来。28脱氧螺内酯显示出抗癌活性。28脱氧英内酯通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导HL60细胞的凋亡细胞死亡[1]。
Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。