抗癌剂83是一种有效的抗癌剂,抑制LOX IMVI细胞生长,GI50值为0.15 mM。抗癌药物83降低线粒体膜电位并诱导DNA损伤,从而诱导白血病细胞凋亡[1]。
Shizukaol D 是从 Chloranthus serratus 中分离出来的二聚倍半萜。Shizukaol D 诱导细胞凋亡并减弱Wnt信号传导。
MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
trans-Chalcone 是从Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的,是类黄酮前体的双酚核心结构。trans-Chalcone 是有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (b>α-amylase) 抑制剂。trans-Chalcone 引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。trans-Chalcone 具有抗真菌和抗癌活性。
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
Bursehernin(Methylpluviaolide)是一种抗肿瘤药物。Bursehenin诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。Bursehenin显示出抗增殖活性[1][2]。
Isatuximab是一种针对跨膜受体和胞外酶CD38的单克隆抗体,该蛋白在血液系统恶性细胞(包括多发性骨髓瘤(MM))上高度表达。Isatuximab通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬和无交联直接诱导凋亡。Isatuximab还直接抑制CD38胞外酶活性,这与许多细胞功能有关[1][2]。
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
Dutasteride-13C6是13C标记的Dutasteride[1]。杜他星苷(GG745)是两种5α-还原酶同工酶的有效抑制剂。Dutasteride可能对雄激素受体(AR)具有脱靶作用,因为其结构与DHT相似[2]。
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
Fidaxomicin-D7(OPT-80-D7)是氘标记的Fidaxomicin。Fidaxomicin(OPT-80)是一种大环RNA聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。Fidaxomicin选择性地根除致病性艰难梭菌,对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏最小[1][2]。
Medicarpin 是一种从紫花苜蓿中分离出的类黄酮。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡 (apoptosis) 并克服多药耐药性。
单磷酸吉西他滨(5′-磷酸吉西他滨)是吉西他宾(HY-17026)的活性中间体之一。单磷酸吉西他滨具有协同抗癌作用[1][2]。
柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。
微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30 nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。
Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡,抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
Rohinitib是一种有效且特异的eIF4A1抑制剂,可抑制AML细胞尤其是FLT3-ITD细胞的生长和存活。
血管生成抑制剂3(化合物8)是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂3抑制HUVEC和HCT-15细胞的增殖,IC50值分别为1.00和0.71μM。血管生成抑制剂3诱导HUVEC和HCT-15细胞凋亡。血管生成抑制剂3具有抗癌活性,并抑制癌细胞的侵袭。血管生成抑制剂3抑制斑马鱼胚胎中的血管生成[1]。