Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。
Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
Tomentosin是一种抗炎的倍半萜内酯,可从因纽拉隼中分离出来。Tomentosi可诱导细胞凋亡,抑制胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
草酸阿法替尼(BIBW 2992)是一种口服活性、强效和不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFR858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。草酸阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2][3][4]。
SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
MC2590是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2590是HDAC1-3、−6、−8和−10的抑制剂(I/IIb类选择性抑制剂),ic50分别为0.098μM、0.156μM、0.039μM、0.015μM、0.047μM和0.071μM。MC2590还抑制HDAC亚型HDAC4(IC50=2.73μM)、HDAC5(IC50=1.35μM),HDAC7(IC50=20.06μM)和HDAC9(IC50+2.79μM)以及HDAC11(IC50=3.98μM)。MC2625诱导G2/M细胞周期阻滞,并调节促凋亡和抗凋亡微RNA以诱导凋亡[1]。
二二十二碳六烯酸是一种ω-3衍生物,是DHA的二甘油酯,可以由DHA甘油三酯合成。二十二碳六烯酸引起线粒体膜电位的显著损失并诱导ROS的产生。在人类前列腺癌细胞中,二十二碳六烯酸比DHA诱导更强的细胞毒性[1]。
抗癌剂120(化合物21)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS促进癌症细胞凋亡[1]。
IDO1/TDO-IN-1(30)是一种有效的双重IDO1(无竞争性,Ki为0.23μM)和TDO(竞争性,Ki为0.73μM)抑制剂。IDO1/TDO-IN-1(30)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径显著促进细胞凋亡【1】。
CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
新棘菊素A是一种异戊烯基吲哚生物碱,具有清除、神经营养因子样和抗凋亡活性。新棘菊素A诱导小鼠记忆改善和抗抑郁样作用[1][2]。
黄芪甲苷Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分；已广泛用于治疗缺血性疾病。
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
BC-1258是一种F-box/LRR重复蛋白2(FBXL2)激活剂,可稳定和上调FBXL2水平。BC-1258诱导致瘤细胞凋亡,并在小鼠体内深刻抑制肿瘤形成[1]。
Meisoindigo(Natura-α; N-Methylisoindigotin; Dian III)可诱导急性髓性白血病的凋亡和髓样分化。
(rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。
CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi),并诱导癌细胞死亡。
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
新变色茉莉A是一种双黄酮类化合物,可从狼毒的根中分离出来。新变色茉莉甲可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期停滞和凋亡。新变色茉莉A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究[1][2]。
ROS产生剂1(化合物2c)共价修饰TrxR的Sec-498残基以产生ROS。ROS生成剂1降低细胞内TrxR蛋白水平。ROS产生剂1导致NCI-H460细胞的ROS依赖性凋亡和脱铁性贫血。ROS生成剂1具有抗癌活性[1]。
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
E64FC26是一种高效的泛式蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,IC50为1.9 uM(PDIA1),也抑制PDI家族的所有其他成员,包括PDIA3,PDIA4,TXNDC5和PDIA6；诱导强大的ER应激反应在MM细胞中,具有ER应激标记物ATF4和CHOP的表达；在一组异质PI敏感和抗性细胞系中诱导氧化应激反应,其特征在于诱导Nrf2,协同增强PI的抗MM细胞毒性作用；改善存活并增强硼替佐米的活性而没有任何副作用。
3,6-二羟基黄酮是一种抗癌剂。3,6-二羟基黄酮呈剂量和时间依赖性降低细胞活力,并通过激活caspase级联、切割聚ADP核糖聚合酶(PARP)诱导凋亡。3,6-二羟基黄酮增加细胞内氧化应激和脂质过氧化[1]。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
SKLB0565是一种有效的微管蛋白抑制剂。SKLB0565对大肠癌细胞株显示出显著的抗增殖活性,IC50值在0.012μM到0.081μM之间。SKLB0565引起G2/M期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡。SKLB0565抑制细胞迁移并干扰HUVEC的管形成[1]。