Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。
(E) -Mcl-1抑制剂7(实施例34)是Mcl-1抑制剂(Ki:<1 nM,IC50:<500 nM)。(E) -Mcl-1抑制剂7可用于癌症研究[1]。
Lacutoclax是一种具有抗肿瘤活性的Bcl-2抑制剂[1]。
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
n-丁基-β-D-呋喃果糖苷可从康艾散中分离得到。正丁基-β-D-呋喃果糖苷通过线粒体途径诱导细胞凋亡。正丁基-β-D-呋喃果糖苷可用于癌症研究[1]。
MNK8是一种有效的STAT3(信号转导和转录激活因子3)抑制剂。MNK8抑制STAT3激活并降低其DNA结合能力。MNK8对肝细胞癌(HCC)细胞具有良好的生长抑制作用。MNK8诱导肝癌细胞凋亡。MNK8降低肝癌细胞的生存蛋白表达和迁移/侵袭[1]。
ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。
Mcl-1抑制剂12(实施例10)是Mcl-1抑制剂(Ki:0.22nM)。Mcl-1抑制剂12可用于癌症的研究[1]。
Mcl-1 inhibitor 17 是一种Mcl-1蛋白抑制剂。Mcl-1 inhibitor 17 可用于癌症和其他疾病的研究。
BCL2-IN-1,一种有效的 Bcl-2 抑制剂,与 Bcl-2 结合,Ki 值 <0.01 nM。
S63845是有效的选择性骨髓细胞白血病1 (MCL1) 抑制剂,结合人MCL1的Kd 值为0.19 nM。
MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂。
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
UBX1325是一种促进衰老细胞凋亡的Bcl-xL抑制剂。UBX1325是一种有效的抗衰老剂,可用于糖尿病性黄斑水肿(DME)、老年性黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病变(DR)等年龄相关性眼病的研究[1]。
BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂,IC50 为 3.3 μM。
VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
一种有效的选择性Bax激动剂(Ki=43.3 nM),通过阻断S184磷酸化诱导Bax的构象变化；对其他Bcl2家族成员没有亲和力,包括Bcl2,Bcl-XL,Mcl-1,Bcl-w,Bfl-1/A1,Bid或Bak；促进Bax插入线粒体膜并形成Bax寡聚体,导致人肺癌细胞中细胞色素c的释放和凋亡；通过在体内选择性激活Bax而没有显着的正常组织毒性,通过细胞凋亡有效抑制肺肿瘤生长。
抗癌剂63(化合物3h)可有效降低不同癌细胞系的活性,包括SW480、HeLa、A549和MCF-7,24小时的IC50值分别为4.9、11.5、9.4和3.4μM。抗癌药物63通过下调Bcl-2的表达,上调IL-2和Caspase-3的表达,诱导MCF-7细胞凋亡。抗癌剂63也显示出抗氧化活性。
Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂,诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。
Bik BH3是一种生物活性肽。(BIK的BH3结构域)
OICR12694(JNJ-65234637)TFA是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。
Bad BH3(小鼠)是一种生物活性肽。(这是一种bcl-2结合肽。该肽来源于Bad的BH3结构域(死亡结构域),氨基酸残基为140至165。)
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。