拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
蔷薇酸是一种A环收缩的三萜,可以从蔷薇的根中分离出来。蔷薇酸通过诱导细胞周期阻滞、细胞周期相关蛋白表达下调、细胞迁移抑制、DNA损伤和半胱天冬酶激活介导的凋亡来抑制胃癌细胞增殖[1][2]。
Z-IETD-pNA (Z-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是一种比色 caspase-8 和颗粒酶 B 底物。Z-IETD-pNA 被 caspase 8 水解生成 pNA。
抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
ML132 (NCGC 00185682)是有效和选择性的 caspase 1 抑制剂,IC50 值为 0.316 nM。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
Boc-AEVD-CHO 是一种 Caspase 8 抑制剂,可用于细胞凋亡以及免疫与炎症疾病的研究。
Thevetiaflavone 可以上调 Bcl‑2 的表达,下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
Z-VAD(OMe)-FMK 是一种可渗透细胞的不可逆 pan-caspase 抑制剂。
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
Ac LEHD AFC是caspase-9的荧光底物,可用于评估caspase的活性[1]。
Aspidin BB是一种间苯三酚衍生物,可以从鳞毛蕨的地上部分分离出来。Aspidin BB具有抗癌活性。Aspidin BB在人卵巢HO-8910细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡[1][2]。
SDZ 224-015是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和半胱天冬酶-1的口服活性抑制剂。SDZ 224-015具有抗COVID-19活性,靶向Mpro(IC50为30 nM)[1][2]。
Caspase-9抑制剂III(Ac-LEHD-cmk)是一种Caspase-9抑制剂。Caspase-9抑制剂III对缺血再灌注诱导的心肌损伤具有保护作用[1]。
Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
VX-765(Belnacasan)的药物代谢物VRT-043198是白细胞介素转换酶/半胱天冬酶-1亚家族半胱天冬酶的有效、选择性和血脑屏障通透性抑制剂。VRT-043198显示ICE/caspase-1和caspase-4的Ki值分别为0.8 nM和0.6 nM[1]。
Boc-Asp(OME)-氟甲基酮是一种广泛的caspase抑制剂,可抑制Fas介导的吞噬和氧化破裂抑制,但不影响IL-8的趋化活性[1][2]。
Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
Mca-DEVDAP-K(Dnp)-OH是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3的荧光底物[1]。
Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
三胡桃酮C是从丹参中提取的天然产物,通过线粒体功能障碍和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活介导的凋亡诱导抑制癌症细胞的增殖[1]。
Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂,Ki 值为 230 pM.
去甲氧基烟氨酸C是海洋真菌烟曲霉的次级代谢产物。去甲氧基烟精氨酸C诱导前列腺癌症细胞凋亡。去甲氧基烟氨酸C激活胱天蛋白酶-3、-8和-9,导致PARP/裂解[1]。
GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。
Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPha 能透过血脑屏障。