M867是胱天蛋白酶-3的选择性和可逆抑制剂,具有1.4nM的IC50和0.7nM的Ki。M867具有抗细胞凋亡活性[1]。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
Boc-D-FMK是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶抑制剂。抑制TNF-α诱导的细胞凋亡的IC50值为39 µM。
Euphorin是一种抗癌剂,可以从E.heloscopia中分离出来。幼发蛋白通过胱天蛋白酶介导的途径诱导细胞凋亡。幼发拉鸟蛋白通过增加磷酸化-CDK1(Tyr15)蛋白的水平诱导细胞周期停滞[1]。
MMPSI是一种有效的选择性小分子半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7抑制剂,对人半胱氨酸蛋白酶3的IC50为1.7μM。MMPSI能显著减少缺血再灌注诱导的离体兔心脏梗死面积,减少缺血心肌和离体心肌细胞的凋亡。MMPSI可用于研究心脏保护[1]。
Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
CZL55是一种半胱氨酸蛋白酶-1抑制剂,其IC50值为24nM。CZL55可用于热性惊厥(FS)的研究[1]。
p-nitro-Pifithrin-α是pifithri-α的细胞通透性类似物,是一种有效的p53抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α抑制HK-2细胞中p53介导的TGF-β1表达。对硝基匹菲他林-α抑制寨卡病毒(ZIKV)株激活半胱天冬酶-3。对硝基匹菲他林-α减轻喂食高脂肪饮食的小鼠的脂肪变性和肝损伤[4]。非酒精性脂肪肝[1][2][3]。
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
Z-VDVAD-FMK是一种特殊的caspase-2抑制剂。Z-VDVAD-FMK可降低洛伐他汀诱导的细胞凋亡[1][3][3]。
卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种温和镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
Z-YVAD-FMK 是一种细胞渗透性的不可逆 pan-caspase 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
EF24是一种姜黄素类似物,通过失活口腔鳞状细胞癌(OSCC)中的MAPK/ERK信号通路,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24处理增加了激活的半胱氨酸蛋白酶3和9的水平,并降低了MEK1和ERK的磷酸化形式[1][2]。
Z-VEID-FMK是caspase-6的选择性抑制剂。Z-VEID-FMK可用于肿瘤研究[1]。
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。
Frondoside A 是从海参 Cucumaria frondosa 提取得到的一种天然糖苷,具有抗癌、抗肿瘤侵袭、抗转移、抗血管生成、促凋亡等多种活性,安全性高。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEVD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
Ac-YVAD-AOM 是 caspase-1 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
胱天蛋白酶-8IN-1是一种有效的胱天蛋白酶-8抑制剂[1]。
Z-LEED-FMK是一种胱天蛋白酶13和胱天蛋白酶4抑制剂。Z-LEED-FMK还抑制鼠伤寒沙门氏菌感染的巨噬细胞中的胱天蛋白酶-1加工[1][2]。