美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。
PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。
SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 值为 22 nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50 值分别为 40 和 200 nM。
8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。
帕罗西汀-d4(盐酸盐)是氘标记的帕罗西汀(盐酸盐)。盐酸帕罗西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂,常用作an,具有GRK2抑制能力,IC50为14 μM.盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3]。
Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
Dienogest(STS-557)是孕酮受体激动剂,有口服的子宫内膜活性,可作用于子宫内膜异位。
Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
Iohexol是造影剂。
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
吲哚美辛法尼西是一种口服活性吲哚美辛前药。吲哚美辛(吲哚美辛)是COX1和COX2的一种强效、血脑通透性和非选择性抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛通过干扰溶酶体的正常功能破坏自噬通量[1][2]。
ATG12-ATG3 inhibitor 1 (compound 189) 是一种有效的自噬 (autophage) 抑制剂。
UNC2400 是UNC1999 的一个类似物,其活性比 UNC1999 小1000 倍以上,可作为 UNC1999 的阴性对照。
Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
腺苷-1′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
LD-ATTEC2 是一种中间体,可用于脂质代谢相关疾病研究。
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。具有抗癌活性。
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
卡麦角林-d6是氘标记的卡麦角林。卡麦角林是一种麦角衍生的多巴胺D2样受体激动剂,对D2、D3和5-HT2B受体具有高度亲和力(Ki分别为0.7、1.5和1.2)。
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。