Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
AMDE-1是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1通过AMPK-mTORC1-ULK1途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1可用于癌症的研究[1]。
Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。
利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
Bicyclol(SY 801)是可口服的抗HBV,HCV化合物。
腺苷-2′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
柯诺辛B(Corynoxine B)是吲哚生物碱天然化合物,一个beclin-1-dependent自噬诱导剂。
Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
Isoliquiritigenin 是从光果甘草根中分到的黄酮类化合物,具有抗肿瘤的活性,能够抑制 aldose reductase 的活性,IC50 值为 320 nM。
GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM；PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。
Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
Nobiletin是一种具有抗炎,抗癌,降低胆固醇,记忆保护活性的柑橘类黄酮。
PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7 nM.
Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。
Purmorphamine是一种平滑受体激动剂,EC50为1 μM。
PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为4 μM,50 μM。
Tenovin-6 Hydrochloride 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1,SirT2,和 SirT3 的IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d4(CYT387-2,2,2,6,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼(CYT387)是一种口服活性和ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为11nM和18nM[1][2]。
Ginkgolide K,可从Ginkgo biloba 中分离得到,可通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬 (autophagy)。Ginkgolide K具有神经保护活性。
醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。
富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。
TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
氨基葡萄糖-2-13C盐酸盐是13C标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作