ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
Epothilone F是一种具有抗肿瘤活性的微管/微管蛋白稳定剂。Epothilone F抑制乳腺癌症细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌症细胞的增殖[1]。
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
Kd<10 pM的有效,高选择性α4β1整联蛋白拮抗剂；BIO7662结合速率取决于金属离子浓度；直接与VCAM-1,CS-1和BIO1211竞争结合整联蛋白。
Mavacamten-d1 (MYK461-d1; SAR439152-d1) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Danicamtiv是一种正性肌力药。
KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)是一种整合素αvβ3抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)可用于急性髓系白血病的研究[1]。
HDAC-IN-39(化合物16c)是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值分别为1.07μM(HDAC1)、1.47μM(HDAC2)和2.27μM(HDAC3)。HDAC-IN-39也显著抑制微管聚合。HDAC-IN-39诱导细胞周期阻滞在G2/M期。HDAC-IN-39对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性[1]。
Mavacamten-d5 (MYK461-d5; SAR439152-d5) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
BRD9876是一种“严格”抑制剂,可将驱动蛋白-5(Eg5)锁定在增强微管(MTs)结合的状态,导致MTs的捆绑和稳定。BRD9876与酪氨酸104残基相互作用,酪氨酸104残基是α4-α6变构结合囊的一部分。BRD9876特异性靶向微管结合的Eg5,并选择性抑制CD34细胞上的骨髓瘤。BRD9876具有多发性骨髓瘤(MM)研究的潜力[1][2][3][4]。
PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
CHM-1是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1通过激活Cdc2激酶活性,通过G2-M期阻滞诱导人肝癌细胞的生长抑制和凋亡[1][2][3]。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,相比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
Cevipabulin(TTI-237)是一新型微管抑制剂,作用机制区别于其他微管抑制剂。
Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。
AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂,作用于 Mps1Cat,IC50 为 35 nM。
Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是整合蛋白 αvβ3 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Myosin Light Chain Kinase Substrate (smooth muscle) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 合成肽底物。
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
Bexotegrast是ανβ6整合素的有效抑制剂。Bexotegrast可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)等纤维化(摘自专利WO2020210404A1,化合物5)[1]。
Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性,对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
Eribulin (E7389; ER-086526)是合成的软海绵素B类似物,能结合微管蛋白和微管,已进入抗乳腺癌三期临床实验。