Pamiparib 是一个 PARP 抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。
BRM/BRG1 ATP抑制剂-4是一种BRG1/BRM抑制剂。BRM/BRG1 ATP抑制剂-4可用于癌症和BAF复合物相关疾病的研究[1]。
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
CBP/p300-IN-17(化合物7)是一种有效的EP300/CBP HAT抑制剂,HAT EP300和LK2 H3K27的IC50s分别为0.18和0.69µM【1】。
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。
EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
一种有效且特异的BET溴结构域抑制剂,对于BRD2,BRD3和BRD4的BD1和BD2结构域,Ki为3.2-24.7 nM；除CREBBP外,显示出优于其他含非BET溴结构域蛋白的选择性(Kd=670 nM)；有效和选择性抑制含有重排的人急性白血病细胞系中的细胞生长MLL1基因(MV4的IC50=20nM；11个细胞)。
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
BRD4-BD1-IN-1(化合物9a)是一种BRD4-DD1抑制剂,其IC50为38.20μM[1]。
α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)二钠是戊二酸的α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸二钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基化酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶TET家族[1]。
JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。
(S) -MRTX-1719(示例16-7)是MRTX-1719的S-对映体。(S)-MRTX-1719是PRMT5/MTA复合抑制剂,IC50为707070nm[1]。
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
ART-IN-1(化合物7)是一种选择性PARP抑制剂,PARP2、TNKS2、PARP10、PARP14、PARP15的IC50分别为19、22、2.4、>100、1.1µM[1]。
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤。
PKCη pseudosubstrate inhibitor,myristoylated 具有细胞渗透性,可用于研究 PKCη 的作用机理。
JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。
Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HDAC/Top-IN-1是一种口服活性泛HDAC/Top双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8,IC50s分别为0.036μM、0.14μM、0.059μM、0.089μM和9.8μM。HDAC/Top-IN-1能有效诱导HEL细胞凋亡,并使S细胞周期阻滞。HDAC/Top-IN-1具有极好的体内抗肿瘤功效[1]。
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。
8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。
MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。
PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。