Aganepag 是一种前列腺素类 EP2 受体激动剂,EC50 值为 0.19 nM,对 EP4 无作用。Aganepag 可用于伤口愈合、伤疤减少以及皱纹的预防和治疗等。
CXCR7拮抗剂-1是SDF-1趋化因子(CXCL12趋化因子)或I-TAC(CXCL11)与趋化因子受体CXCR结合的抑制剂。CXCR7拮抗剂-1可预防肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病(摘自专利WO2014085490A1,化合物1.128)[1]。
马来酸硫哌酰胺(MR-12842马来酸)是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂,Ki为4.3 nM,用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成,Ki为31 nM[1]。
Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。
Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
CAY10583是一种有效和选择性的全白三烯B4受体2型(BLT2)激动剂。CAY10583在体外直接促进角质形成细胞迁移,在体内加速伤口愈合。CAY10583是一种很有前途的治疗糖尿病伤口的药物[1]。
JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。
曲美布汀-d5是氘标记的曲美布汀。曲美布汀是一种具有抗美沙霉素和弱μ阿片类激动剂作用的药物[1][2]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。
Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
Nadolol D9是Nadolol氘代化合物标准品。
Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。
VUF-10497是一种组胺H4受体反激动剂(pKi=7.57)。在大鼠体内发现VUF-1 0497具有抗炎特性。VUF-10497对人组胺H1受体也具有相当大的亲和力。
JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂, Ki值为4 ±1 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。
CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。
莫克拉莫德是一种口服活性双血红素-1-磷酸受体(S1PR)调节剂,它可以阻断来自淋巴器官的所需信号,以防止效应细胞迁移到非淋巴造血组织。莫克雷维莫德可用于癌症研究[1]。
15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。
Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。