G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

依匹斯汀

Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。

• CAS号：80012-43-7
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃
• 分子量：249.31000
• 类别：组胺受体

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：428ºC at 760 mmHg
• 熔点：270ºC
• 闪点：212.7ºC

(DL-Isoser1)-TRAP-6 trifluoroacetate salt

异-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种PAR-1激动剂,可以激活血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6(HY-P0078)的类似物,指的是使用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一氨基酸[1]。

• CAS号：150242-29-8
• 分子式：C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量：748.87
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺

Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。

• CAS号：870070-55-6
• 分子式：C₁₉H₂₆N₄O₄S
• 分子量：406.499
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

• CAS号：470-82-6
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TNF受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：174.0±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：1.5ºC
• 闪点：50.9±15.3 °C

Triamcinolone acetonide-d6

曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。

• CAS号：352431-33-5
• 分子式：C₂₄H₂₅D₆FO₆
• 分子量：440.53
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：576.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：302.7±30.1 °C

KRAS G12C inhibitor 20

KRAS G12C抑制剂20是从专利CN112694475A实例1[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。

• CAS号：2640858-10-0
• 分子式：C₃₃H₃₇ClFN₇O₃
• 分子量：634.14
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tetrapeptide-1

Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。

• CAS号：1632354-04-1
• 分子式：C₂₀H₃₆N₄O₆
• 分子量：428.52
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CGP 25454A

CGP 25454A是一个新颖和选择性的突触前多巴胺自受体拮抗剂。

• CAS号：104391-26-6
• 分子式：C₁₅H₂₁Cl₂N₃O₂
• 分子量：346.252
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ONO-8711

ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。

• CAS号：216158-34-8
• 分子式：C₂₂H₃₀ClNO₄S
• 分子量：439.996
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：605.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：319.8±34.3 °C

雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)

Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。

• CAS号：896736-21-3
• 分子式：C₁₆H₂₁NO₃
• 分子量：275.34300
• 类别：褪黑激素受体

• 密度：1.199g/cm3
• 沸点：495.171ºC at 760 mmHg
• 熔点：96-98ºC
• 闪点：253.271ºC

盐酸布那唑嗪

盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。

• CAS号：52712-76-2
• 分子式：C₁₉H₂₈ClN₅O₃
• 分子量：409.91
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.221g/cm3
• 沸点：620.6ºC at 760mmHg
• 熔点：280-282°
• 闪点：329.1ºC

PRX-08066游离态

PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。

• CAS号：866206-54-4
• 分子式：C₁₉H₁₇ClFN₅S
• 分子量：401.888
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：579.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.5±30.1 °C

8-(3-Chlorostyryl)caffeine

(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。

• CAS号：147700-11-6
• 分子式：C₁₆H₁₅ClN₄O₂
• 分子量：330.76900
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：559.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.1ºC

诺朵腊酸

Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

• CAS号：53882-12-5
• 分子式：C₁₁H₆ClN₃O₆
• 分子量：311.63500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.78g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olmesartan methyl ester

Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂,IC50 为 66.2 μM。

• CAS号：1347262-29-6
• 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₃
• 分子量：460.528
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：712.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：384.4±35.7 °C

FC131

FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。

• CAS号：606968-52-9
• 分子式：C₃₆H₄₇N₁₁O₆
• 分子量：729.828
• 类别：HIV

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

普拉洛尔

Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。

• CAS号：6673-35-4
• 分子式：C₁₄H₂₂N₂O₃
• 分子量：266.33600
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.0807 (rough estimate)
• 沸点：409.54°C (rough estimate)
• 熔点：134-136° (BuOAc)
• 闪点：N/A

ONO-0740556

ONO-0740556是一种有效的Gi偶联的人溶血磷脂酸受体1(LPA1)激动剂,EC50值为0.26nM[1]。

• CAS号：2250210-69-4
• 分子式：C₂₀H₃₄NO₆P
• 分子量：415.46
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲苯磺酸卢美哌隆

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

• CAS号：1187020-80-9
• 分子式：C₃₁H₃₆FN₃O₄S
• 分子量：565.699
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclorasin 9A5

Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。

• CAS号：1782098-79-6
• 分子式：C₇₅H₁₀₈FN₂₅O₁₃
• 分子量：1586.82
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GB-6

GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。

• CAS号：2413262-74-3
• 分子式：C₃₂H₄₅N₁₁O₈
• 分子量：711.77
• 类别：Bombesin Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-753426

BMS-753426是一种有效的口服生物利用度CCR2拮抗剂。

• CAS号：1004536-52-0
• 分子式：C₂₅H₃₃F₃N₆O₂
• 分子量：506.56
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Maceneolignan H

Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。

• CAS号：1314042-85-7
• 分子式：C₂₄H₃₀O₇
• 分子量：430.49
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸苯氧丙酚胺

Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

• CAS号：579-56-6
• 分子式：C₁₈H₂₄ClNO₃
• 分子量：337.84100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.146g/cm3
• 沸点：484.2ºC at 760mmHg
• 熔点：203-204°
• 闪点：246.6ºC

TYR-GLY-GLY-TRP-LEU

Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。

• CAS号：68382-18-3
• 分子式：C₃₀H₃₈N₆O₇
• 分子量：594.66
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咪格列唑盐酸盐

DG5128 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。DG5128 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

• CAS号：79689-25-1
• 分子式：C₁₆H₁₉Cl₂N₃
• 分子量：324.24800
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：460ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：232ºC

酒石酸肾上腺素

L-Epinephrine bitartrate是α-adrenergic和β-adrenergic的激动剂。L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。

• CAS号：51-42-3
• 分子式：C₁₃H₁₉NO₉
• 分子量：333.291
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：413.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：~155 °C (dec.)
• 闪点：207.9ºC

纳曲酮

Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。

• CAS号：16590-41-3
• 分子式：C₂₀H₂₃NO₄
• 分子量：341.40
• 类别：阿片受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：558.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：168-170ºC
• 闪点：291.4±30.1 °C

Neuromedin N(大鼠,小鼠,猪,犬)

Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。

• CAS号：92169-45-4
• 分子式：C₃₈H₆₃N₇O₈
• 分子量：745.94900
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

特利加压素杂质

Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

• CAS号：914453-96-6
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量：1347.476
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A