TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
胍肾上腺素是spiroketal的一种口服活性节后肾上腺素能抑制剂。胍可用于抗高血压研究[1]。
Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。
SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。
利托君(DU21220)是一种β-肾上腺素能激动剂,也是一种有效的子宫松弛剂,可用于研究阻止早产[1][2]。
AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。
维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。
Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。
Ceralifimod 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性抑制剂,其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3,334 pM。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
GHRF,牛(bGRF(1-44)-NH2)是牛生长激素(GH)释放因子(GHRF)。GHRF,牛增加了牛GH的释放,并显示出与氢化可的松(HY-N0583)的协同作用[1][2]。
盐酸艾屈哌啶是一种选择性多巴胺D2样受体拮抗剂,对多巴胺D2、α1肾上腺素能、α2肾上腺素能、5HT1、5HT2受体具有高度亲和力,Kis分别为0.09、112、699、6220和830nm。抗精神病药[1]。
AR-M1896 是一种 GalR2 选择性激动剂,对大鼠 GalR2 的结合 IC50 为 1.76 nM。AR-M1896 可用于急性心肌梗死和神经性疼痛的研究。
Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
LASSBio-1359是一种腺苷受体激动剂。它的作用是诱导海绵体松弛。它也是一种新型的选择性磷酸二酯酶。
法扎莫瑞吨(YZJ-1139)是一种有效的食欲素受体拮抗剂。法扎莫瑞吨可用于失眠研究[1][2]。
吲哚酮((±)-吲哚酮)是一种吲哚衍生物,是一种有效的多巴胺D2和D5受体拮抗剂。吗啉酮((±)-吗啉酮)可用于精神分裂症和严重精神疾病的研究[1][2]。
Galanin-Like Peptide (porcine) 是一种 60 个氨基酸的神经肽,首先从猪下丘脑中分离出来。Galanin-Like Peptide (porcine) 对 GALR2 受体具有高亲和力 (IC50 为 0.24 nM),对 GALR1 受体具有较低亲和力 (IC50 为 4.3 nM)。
Ala-六氟Phe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2是一种生物活性肽。(蛋白酶激活受体1(PAR-1)属于G蛋白偶联受体的亚家族,已知其介导凝血酶的细胞效应。该肽是PAR-1选择性激动剂,相对于PAR-2对PAR-1表现出高水平的特异性。使用HEK293细胞在基于细胞的钙信号测定中评估肽的特异性。PAR-1选择性激动剂可用于体内研究PAR-1的激活。除了凝血酶的各种细胞作用外,PAR-1还被证明与PAR-4协同作用,并调节在被归类为“凝血型”的肿瘤环境中携带凝血酶形成的凝血酶诱导的肝细胞癌。)