地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。
CRF,bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
BMS-986188是δ-阿片受体的选择性正变构调节剂,EC50为0.05μM【1】。
二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
AQ-RA 741是一种有效的 M 2 选择性拮抗剂。AQ-RA 741 抑制迷走神经或激动剂诱导的大鼠、猫和豚鼠心动过缓。AQ-RA 741 可用于心脏过缓疾病的研究。
真阿托品是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)抑制剂,IC50值为0.583μM。真阿托品是一种抗胆碱能药物[1]。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
B 9430是一种有效的缓激肽B1/B2受体拮抗剂[1]。
hA2A/hCA XII调节剂1(化合物14)是一种三唑阿嗪,是一种有效的hA2A腺苷受体(hA2AAR)拮抗剂,对hA2AAR、hA1AR和hA3AR的Kis分别为6.4 nM、4.819μM和>30μM。hA2A/hCA XII调节剂1是一种有效的人碳酸酐酶XII(hCA XII)抑制剂,hCA XII、hCA II、hCA IX和hCA I的Kis分别为6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351μM。hA2A/hCA XII调节剂1具有癌症研究的潜力[1]。
NESS 0327是一种大麻素拮抗剂,对大麻素CB1受体具有高选择性。NESS 0327对CB1受体的选择性超过60000倍[1]。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
SOS1-IN-4是一种有效的SOS1抑制剂,其IC50为56 nM,用于KRAS-C12C/SOS1相互作用(WO2021228028 A1,示例65)[1]。
Candesartan是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.26 nM。
ICI D1542 是一种选择性、有效的血栓素 A2 (TXA2) 合酶和血栓素 A2 受体 (TP 受体)抑制剂。ICI D1542 通过改变花生四烯酸代谢来有效预防血栓形成。
Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。
AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
SCO-267是一种变构GPR40全激动剂。SCO-267可用于包括糖尿病在内的慢性病研究[1]。
LY 293284 是一种有效的选择性 5-HT1A receptor 激动剂。LY 293284 使胆管切除术后胆汁淤积大鼠核心温度明显下降,食量增加。
CB2R激动剂1是大麻素受体亚型2(CB2R)的选择性配体,EC50值为0.56µM。CB2R激动剂1分别对人CB2R和CB1R具有高亲和力和优异的选择性。CB2R激动剂1调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生,并发挥免疫调节作用[1]。
CYM-5482是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2),IC50和EC50分别为1.0和1.03μM。CYM-5482具有研究癌症疾病的潜力【1】。
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。
CXCR2拮抗剂2是一种用于癌症免疫治疗的有效CXCR2拮抗剂,IC50值为95 nM。