15-酮-前列腺素F2α(15-keto-PGF2α)是前列腺素F2 a的代谢产物。前列腺素F2α。前列腺素F2α是一种口服有效的前列腺素F(PGF)受体(FP受体)激动剂,在分娩的开始和进展中起关键作用[1]。
Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。
SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。
物质P(6-11)是物质P(物质P(HY-P0201))的C端六肽酰胺。物质P(6-11)与NK-1速激肽受体结合。P物质(6-11)显示运动神经元去极化和降压作用[1][2]。
Trazodone (AF-1161 free base) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂。Trazodone 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。
NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
盐酸熊丁胺是一种短效、强效和非选择性β-肾上腺素受体激动剂。盐酸熊丁胺刺激心脏β1、气管β2和己二酸细胞β3肾上腺素能受体。盐酸熊丁胺提供心脏应激,增加心率、心脏收缩力和收缩压。盐酸熊果胺可用于心脏应激剂[1][2][3]。
[Nle13]-胃动素,一种胃动素类似物,是胃动素受体激动剂[1][2]。
ICI 199441是一种有效的选择性κ-阿片受体激动剂。ICI 199441可改善心脏对缺血/再灌注的抵抗力[1]。
ZP 120C是一种有效的部分ORL1受体激动剂。ZP 120C抑制电致收缩。ZP 120C可用于低钠血症/低钾血症的研究[1][3]。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
2-甲硫基-AMP(2-MeSAMP)是一种选择性和直接的P2Y12拮抗剂。2-甲硫基-AMP是ADP依赖性血小板聚集的抑制剂[1][2][3]。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
氢化可的松-d2是氘标记的氢化可的松。氢化可的松(皮质醇)是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素[1][2]。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
CID 16020046是GPR55(LPI 受体) 选择性抑制剂, IC50为150nM。
ACT-660602是一种口服活性趋化因子受体拮抗剂(CXCR3),IC50值为204 nM。ACT-660602抑制T细胞迁移,在急性肺腹股沟模型中显示出疗效。ACT-660602可用于自身免疫性疾病的研究[1][2]。
周环嗪-d4(丙环嗪-d4)是氘标记的周环嗪。哌噻嗪(丙哌嗪)是第一代抗精神病药物,用于短期治疗严重焦虑状态和精神病[1]。培西嗪是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂[2][3]。培西嗪具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用[4]。
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
KRAS G12D抑制剂8是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂8具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021107160A1,化合物2)[1]。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物,是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用,抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。
Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。