Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种有效的 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,在去氧肾上腺素收缩的大鼠肠系膜动脉上的 pD2 值为 3.72。Talibegron hydrochloride 具有血管舒张作用。
Ondansetron盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。
硫必利是一种非典型抗精神病药,是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,几乎不易引起催化反应和镇静。对于D1,硫必利的IC50值分别为1440、45.8、>100和11.7μM；D2；D3；D4,分别为[1]。
PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。
Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
盐酸罗巴唑坦(NAD-299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。
ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。
ML401 是一种有效的化学探针,选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183),IC50 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性,且无细胞毒性。
MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。
AZD5213是一种选择性和竞争性的人H3受体拮抗剂,hH3R的pKi值为9.3。AZD5213可用于睡眠和认知调节的研究[1][2]。
SKF 82958盐酸盐是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂,其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。
ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
L-366682 是一种环六肽,具有催产素拮抗的作用。
(Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
醋酸甘乃瑞利(Ganirelix醋酸盐,Ganirest)是一种可注射竞争性促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。甘乃瑞利醋酸盐直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。甘乃瑞利醋酸盐可用于研究卵巢过度刺激综合征(OHSS)[1]。
MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。
TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。
丁螺环酮是一种口服活性5-HT1A受体激动剂。丁螺环酮是一种有效的抗癌剂。丁螺环酮具有抗增殖活性。丁螺环酮可用于焦虑、抑郁和癌症研究[1][2]。
Aganepag 是一种前列腺素类 EP2 受体激动剂,EC50 值为 0.19 nM,对 EP4 无作用。Aganepag 可用于伤口愈合、伤疤减少以及皱纹的预防和治疗等。
FXR/TGR5激动剂1对FXR和TGR5具有激动作用,可用于治疗脂肪肝。
VUF11211是CXCR3的有效拮抗剂,其作用是从跨膜结构域的小口袋延伸到大口袋。
CXCR7拮抗剂-1是SDF-1趋化因子(CXCL12趋化因子)或I-TAC(CXCL11)与趋化因子受体CXCR结合的抑制剂。CXCR7拮抗剂-1可预防肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病(摘自专利WO2014085490A1,化合物1.128)[1]。