5-HT6/5-HT2A受体配体-2(化合物42)是一种脑渗透剂双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为25 nM 32 分别为nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-2具有促认知特性[1]。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂,pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中,IC50值分别为1.7和1.3 nM。
MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体,常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合,Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中,PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
L 888607 是一种有效的选择性 CRTH2 (前列腺素D2受体亚型2) 激动剂,Ki 为 0.8±0.4 nM。
Bunitrolol 是一种肾上腺素能拮抗剂。布尼特洛尔具有内在的拟交感神经活性。Bunitrolol 可用于心肌缺血的研究。
Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
SOS1-IN-13是无七同系物1(SOS1)抑制剂的强子,SOS1和pERK的IC50s分别为6.5 nM和327 nM。SOS1-IN-13可用于研究抗癌药物[1]。
LUF6000是人A3腺苷受体变构调节剂。
ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂,可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
LP 12盐酸盐(化合物21)是一种强效和选择性的5-HT7受体激动剂,Ki为0.13 nM。LP 12盐酸盐对5-HT7的选择性高于D2、5-HT1A和5-HT2A受体(Ki值分别为224 nM、60.9 nM和>1000 nM)[1]。
Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
Loperamide phenyl 是洛哌酰胺 (HY-B0418A) 的一种杂质。Loperamide 是一种类阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。
酒石酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。酒石酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。酒石酸多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
安利酮(HSK21542)是一种具有镇痛作用的卡帕阿片受体激动剂[1]。
Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。
CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
Bremelanotide醋酸盐是一种黑皮质素激素受体拮抗剂, 用于治疗性功能障碍。