三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。
Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
Ranatensin是一种十一肽和一种Bombesin受体安哥拉化物,可以从两栖动物的皮肤中分离出来,如青蛙、琵琶蛙。Ranatesin可以维持动物血压的动态平衡,而不会与血管紧张素酰胺(HY-P2212)、缓激肽(HY-P0206)或去甲肾上腺素(HY-13715)发生交叉快速反应[1][2]。
(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。
Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,也可用于治疗恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
Azilsartan酯(TAK 491)磷酸二氢钾是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为0.62 nM。
左旋多巴-2,5,6-d3(左旋多巴-2,5,6-d3)是氘标记的左旋多巴。左旋多巴(左旋多巴)是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴能穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺[1][2][3]。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,针对 β1,β2,和β3的 log Kd 值分别为 -8.16,-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。
Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。
FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。
CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
KRAS G12C抑制剂39是KRAS G12C的有效抑制剂。KRas是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C抑制剂39具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2019099524A1,化合物494)[1]。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
Acebutolol盐酸盐是β-肾上腺素受体拮抗剂。
Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。
糖皮质激素受体激动剂-2(化合物21)是一种IC50值为6.6nM的糖皮质激素接收器激动剂。糖皮质激素受体激动剂-2可用于合成抗炎ADC分子。糖皮质激素受体激动剂-2是ABBV-3373的活性参考[1]。
VU0483605是一种有效的脑渗透mGlu1受体阳性变构调节剂(PAM)。VU0483605在人和大鼠体内均表现出优异的mGlu1 PAM活性,EC50值分别为390和356 nM【1】。
Broxaterol (Z 1170) 是 β2 肾上腺素受体的激动剂,影响体内平滑肌受体。Broxaterol 在呼吸系统疾病中发挥着重要作用。
Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
Silodosin (Rapaflo; KMD-3213)是α1-肾上腺素受体拮抗剂。