盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
Formoterol-d3是氘标记的Arformoterol。Arformoterol((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)-对映体,是一种长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,Kd为2.9 nM。阿Formoterol可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1][2]。
Abediterol (LAS100977) 是一种吸入性长效 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂 (LABA),可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病作用[1][2][3]。
Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。
Cimbuterol 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。
Salmeterol是长效β2肾上腺素受体激动剂,可作用于哮喘。
Carbazochrome(AC-17)磺酸钠为抗出血剂。
Procaterol是一种口服选择性β2肾上腺素受体激动剂。Procaterol通过环AMP依赖性机制抑制嗜酸性粒细胞迁移和BEAS-2B细胞释放嗜酸性粒趋化因子。Procaterol在大鼠中的支气管扩张作用和合成代谢作用之间存在较大的剂量差异,可用于运动员哮喘研究[1]。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。
ARC 239是一种α2B/C肾上腺素能受体拮抗剂,对大鼠肾α2B和人α2C的pKi分别为7.06和6.95。ARC 239还以63.1nM[1][2]的Ki抑制5-HT1A受体。
醋丁洛尔是一种口服活性β1肾上腺素能受体(β1AR)拮抗剂。醋丁洛尔用于高血压、心绞痛和心律失常的研究[1][2][3]。
L-771688 是一个选择性 α1A-Adrenoceptor 受体拮抗剂, Ki 值为 0.43±0.02 nM。
β3-AR agonist 2 是一种有效的选择性 β3 肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor,β3-AR) 激动剂, EC50 为 8 nM。
阿福唑嗪-d7是氘标记的阿福唑星[1]。阿福唑嗪(SL 77499-10)是一种口服活性、选择性和竞争性α1-肾上腺素受体拮抗剂。阿福唑嗪可以放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。阿福唑嗪可用于良性前列腺增生(BPH)的研究[2][3]。
Zinterol (MJ 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。
Cimaterol-D7是标有Cimaterol的氘。西马特罗是β-肾上腺素能受体的强效激动剂(人β1、β2和β3的pEC50s分别为8.13、8.78和6.62)。西马特罗已用于养殖动物,以增加胴体质量和改变肌肉和脂肪沉积。
Nadolol (SQ-11725) 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂,也是有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的一种底物。Nadolol 可用于高血压,心绞痛和血管性头痛的研究。
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其Kb 值为 16 nM,Ki 值为 28 nM。