Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂,其 EC50 值为 2.4 nM,同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
Ancarolol 是一种 β-肾上腺素能阻断剂。
Clencyclohexerol 是一种 β-激动剂。Clencyclohexerol 可用作动物生长促进剂。
(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 是一种选择性β2-肾上腺素受体拮抗剂。(Rac)-ICI-118551 hydrochloride 可抑制阿尔茨海默病小鼠模型中海马神经元的树突分支。
酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Tizanidine盐酸盐是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
KUC-7322是一种选择性β3-肾上腺素受体激动剂,是利托贝隆的活性形式。利妥贝隆降低膀胱内压,对心血管系统的影响最小。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
硫酸塔西平是一种口服活性和选择性α2A肾上腺素受体激动剂,对人α2A肾上腺素能受体的pEC50为7.57。硫酸塔西平可用于情境焦虑和恐惧研究[1]。
Falintolol, (Z) 是一种新的β-肾上腺素能拮抗剂,其特征在于存在肟功能。
Terbutaline硫酸盐是肾上腺素能受体_beta_2激动剂。
Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
Tulobuterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体激动剂。
丁酰噻吗洛尔是噻吗洛尔的有效前药,可提高噻吗洛尔的角膜渗透性[1]。丁酰噻吗洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂[2]。
Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
沙丁胺醇-d9(乙酸盐)是氘标记的沙丁胺摩尔[1]。沙丁胺醇是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病的支气管痉挛。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
盐酸屈西多巴(L-DOPS)是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。盐酸屈西多巴可增加站立血压,改善直立性低血压症状,提高站立能力。盐酸屈西多巴具有研究神经源性直立性低血压(nOH)和替代性ADHD(注意缺陷多动障碍)[1][2][3][4]的潜力。
ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。
Alfuzosin-d3是氘标记的Alfuzosin。
Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压药,用于治疗高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine (Raubasine) 是一种肾上腺素能药物,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine (Raubasine) 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
卢巴贝隆是β-肾上腺素能受体(β-AR)的有效调节剂。Lubabegron在β1和β2区表现出拮抗行为 2受体亚型与β受体激动行为 牛的3个受体亚型。Lubabegron可减少动物或其排泄物的NH3气体排放[1]。
UK 14,304是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。
异丙肾上腺素半硫酸盐是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性[1][2][3][4][5]。
噻吗洛尔(半水合物)是一种β-阻滞剂,可用于局部和全身给药。噻莫洛尔(半水合物)主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压,噻莫洛(半水合物),也具有心脏保护作用[1][2]。