BRL 37344 sodium (BRL 37344A) 是特异性 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 激动剂。 BRL 37344 sodium 治疗显着降低了肥胖小鼠的体重。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
Scopine盐酸盐是Anisodine的代谢物。
Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。
Zenidol(ICI-118551)是一种选择性β2肾上腺素能受体拮抗剂。Zenidol抑制β2-、β1-和β3-肾上腺素能受体,Ki值分别为0.7、49.5和611nM。Zenidol可以用作眼科疾病研究的眼部降压剂[1]。
Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000 nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40 nM[1][2][3]。
半酒石酸辛弗林(Oxedrine)是一种生物碱,是一种从柑橘中提取的α-肾上腺素能和β-肾上腺素能激动剂。半酒石酸辛弗林是一种拟交感神经化合物,可用于减肥[1][2]。
Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
拉贝洛尔(AH5158)是一种口服活性选择性α1-和非选择性β-肾上腺素能受体竞争性拮抗剂。拉贝洛尔是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠高血压[1][2][3]。
Fenmetozole Tosylate 是乙醇的拮抗剂,同时对 α2-adrenergic receptor 起拮抗作用,具有抗抑郁的功效。
(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。
Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性 β 受体阻滞剂。
波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
ARC 239二盐酸盐是一种选择性α2B/2C肾上腺素受体拮抗剂(α2A、α2B和α2C受体的pKd值分别为5.95、7.41和7.56)。ARC 239二盐酸盐与表达人重组a2A、a2B或a2C肾上腺素能受体亚型的CHO细胞膜结合,PKI分别为5.6、8.4和7.08[1]。
尼普拉洛尔(KT-210；K-351)是一种强效的α-1-肾上腺素能受体阻断剂。尼泊洛尔抑制了苯肾上腺素(HY-B0769)诱导的白化兔模型中的眼内压(IOP)升高。尼普拉多抑制去甲肾上腺素(NA)诱导的肌肉收缩,同时对狗冠状动脉也表现出血管舒张作用[1][2]。
维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
苯喹酰胺(P2647)是一种止吐剂,可与α2A、α2B和α2C肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为1365、691和545 nM。苯喹酰胺还抑制P-糖蛋白介导的药物流出,并增强抗癌剂在多药耐药细胞中的细胞毒性[1][2]。
Conopeptide rho TIA是一种来源于捕食性海蜗牛Conus tulipa中毒液的肽,对人类α1B肾上腺素受体具有高度选择性和非竞争性抑制剂。Conopeptide rho TIA是人类α1A肾上腺素能受体和α1D肾上腺素能受体的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA与每种亚型结合,可能为开发新型α1-肾上腺素能受体亚型选择性药物提供有用信息[1]。
Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂,具有防心绞痛的作用。
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
雷扎托明(AGN-203818)是一种强效、选择性的α2-AR激动剂。雷扎托明可用于糖尿病神经病变和神经性疼痛研究[1]。