前往化源商城

肾上腺素能受体是一类G蛋白偶联受体,是儿茶酚胺的靶标,尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素。许多细胞具有这些受体,并且儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大眼睛的瞳孔,调动能量,以及将血液从非必需器官转移到骨骼肌。有两种主要的肾上腺素能受体,α和β,有几种亚型。 α受体具有亚型α1和α2。 β受体具有亚型β1,β2和β3。所有三种都与Gs蛋白连接,而Gs蛋白又与腺苷酸环化酶连接。因此,激动剂结合导致第二信使cAMP的细胞内浓度升高。 cAMP的下游效应子包括cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),其介导激素结合后的一些细胞内事件。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

特布他林半硫酸盐

Terbutaline硫酸盐是肾上腺素能受体_beta_2激动剂。

  • CAS号:23031-32-5
  • 分子式:C12H19NO3.1/2H2O4S
  • 分子量:274.32
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.1840 (rough estimate)
  • 沸点:419.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:246-248ºC
  • 闪点:165.3ºC

洛非西定

Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

  • CAS号:31036-80-3
  • 分子式:C11H12Cl2N2O
  • 分子量:259.132
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:421.5±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215-225 °C
  • 闪点:208.7±25.9 °C

盐酸妥布特罗

Tulobuterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体激动剂。

  • CAS号:56776-01-3
  • 分子式:C12H19Cl2NO
  • 分子量:264.191
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.098 g/cm3
  • 沸点:338.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:163ºC
  • 闪点:158.3ºC

L-去甲肾上腺素酒石酸氢盐

Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。

  • CAS号:51-40-1
  • 分子式:C12H17NO9
  • 分子量:319.265
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:442.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:221.5ºC

沙丁胺醇-d9

沙丁胺醇-d9(乙酸盐)是氘标记的沙丁胺摩尔[1]。沙丁胺醇是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病的支气管痉挛。

  • CAS号:1781417-68-2
  • 分子式:C15H16D9NO5
  • 分子量:308.42
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸罗替戈汀

Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。

  • CAS号:125572-93-2
  • 分子式:C19H26ClNOS
  • 分子量:351.934
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:470.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:186.5-187.5ºC
  • 闪点:238.1ºC

NRA-0160

NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM;同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。

  • CAS号:204718-47-8
  • 分子式:C24H23F2N3OS
  • 分子量:439.521
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.0±34.3 °C

ST91,α2激动剂

ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。

  • CAS号:4749-61-5
  • 分子式:C13H20ClN3
  • 分子量:253.77100
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:325.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:150.4ºC

Alfuzosin-d3

Alfuzosin-d3是氘标记的Alfuzosin。

  • CAS号:1006724-55-5
  • 分子式:C19H24D3N5O4
  • 分子量:392.47
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Lubabegron

卢巴贝隆是β-肾上腺素能受体(β-AR)的有效调节剂。Lubabegron在β1和β2区表现出拮抗行为 2受体亚型与β受体激动行为 牛的3个受体亚型。Lubabegron可减少动物或其排泄物的NH3气体排放[1]。

  • CAS号:391920-32-4
  • 分子式:C29H29N3O3S
  • 分子量:499.62400
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

酒石酸溴莫尼定

UK 14,304是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。

  • CAS号:70359-46-5
  • 分子式:C15H16BrN5O6
  • 分子量:442.221
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:432.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:207-208ºC (dec.)
  • 闪点:215.4ºC

消旋硫酸异丙肾上腺素

异丙肾上腺素半硫酸盐是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性[1][2][3][4][5]。

  • CAS号:299-95-6
  • 分子式:C22H36N2O10S
  • 分子量:520.594
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:417.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:179.7ºC

Timolol hemihydrate

噻吗洛尔(半水合物)是一种β-阻滞剂,可用于局部和全身给药。噻莫洛尔(半水合物)主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压,噻莫洛(半水合物),也具有心脏保护作用[1][2]。

  • CAS号:91524-16-2
  • 分子式:C26H50N8O7S2
  • 分子量:650.85500
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pimozide D4

Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

  • CAS号:1803193-57-8
  • 分子式:C28H25D4F2N3O
  • 分子量:465.57
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB-226552

SB-226552是一种芳氧基丙醇胺选择性β3AR激动剂。

  • CAS号:883724-08-1
  • 分子式:C25H36NO5P
  • 分子量:461.539
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

三氮螺癸苯恶烷

Spiroxatrine(R 5188)是5-HT1α和α2-肾上腺素能的选择性双重拮抗剂,5-HT1α、5-HT1β和5-HT2的Ki值分别为3.94、224000和118.5 nM。螺唑烷(R 5188)具有镇静作用[1][2][3][4]。

  • CAS号:1054-88-2
  • 分子式:C22H25N3O3
  • 分子量:379.45
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.32g/cm3
  • 沸点:602.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:318.4ºC

氯氮平 d4

氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。

  • CAS号:204395-52-8
  • 分子式:C18H15D4ClN4
  • 分子量:330.848
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:249.6±31.5 °C

Sertindole-d4

Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。

  • CAS号:1794737-42-0
  • 分子式:C24H22D4ClFN4O
  • 分子量:444.97
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸伊伐布雷定

Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。

  • CAS号:148849-67-6
  • 分子式:C27H37ClN2O5
  • 分子量:505.046
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:626.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:193-196?C
  • 闪点:332.9ºC

四氢唑啉

Tetrahydrozoline 是一种有效的甲肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂,可引起血管收缩。再动物实验模型中,Tetrahydrozoline 可有效缓解结膜充血、眼充血和鼻充血。

  • CAS号:84-22-0
  • 分子式:C13H16N2
  • 分子量:200.28000
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2 g/cm3
  • 沸点:393.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:191.8ºC

Mirtazapine-d4

米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。

  • CAS号:1215898-55-7
  • 分子式:C17H15D4N3
  • 分子量:269.38
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

rac Timolol-d5 maleate

(Rac)-马来酸噻吗洛尔-d5((Rac)-L-714465-d5)是一种标记的外消旋(S)-马来酸噻吗洛尔。(S) -马来酸噻吗洛尔(L-714465马来酸)是一种非心脏选择性亲水性β-肾上腺素受体阻滞剂。(S) -马来酸噻吗洛尔通过防止房水的产生,被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S) -马来酸噻吗洛尔可用于高血压、心绞痛和心肌梗死[1][2][3]。

  • CAS号:1217260-21-3
  • 分子式:C17H23D5N4O7S
  • 分子量:437.52
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MG 1

MG 1是α1肾上腺素能受体拮抗剂。

  • CAS号:148274-76-4
  • 分子式:C17H25N3O2
  • 分子量:303.39900
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.18g/cm3
  • 沸点:529.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274ºC

Vemtoberant

Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。

  • CAS号:2169905-68-2
  • 分子式:C29H37N3O8S2
  • 分子量:619.75
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸卡替洛尔

Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。

  • CAS号:51781-21-6
  • 分子式:C16H25ClN2O3
  • 分子量:328.834
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.13g/cm3
  • 沸点:518.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:278ºC
  • 闪点:267.4ºC

2',5'-脱氧腺苷

2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。

  • CAS号:6698-26-6
  • 分子式:C10H13N5O2
  • 分子量:235.24300
  • 类别:腺苷酸环化酶
  • 密度:1.77 g/cm3
  • 沸点:547ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.6ºC

盐酸肾上腺酮

Adrenalone盐酸盐是一种选择性的α1肾上腺素受体激动剂,用作局部血管收缩剂和止血剂,用于延长局部麻醉剂的作用。

  • CAS号:62-13-5
  • 分子式:C9H12ClNO3
  • 分子量:217.650
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:405.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:244-249 °C (dec.)
  • 闪点:N/A

ZD 7114 hydrochloride

ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。

  • CAS号:129689-28-7
  • 分子式:C22H31ClN2O6
  • 分子量:454.94400
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Upidosin

Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。

  • CAS号:152735-23-4
  • 分子式:C31H33N3O4
  • 分子量:511.61100
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.208g/cm3
  • 沸点:688.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:370.4ºC

维兰特罗三苯乙酸盐

Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。

  • CAS号:503070-58-4
  • 分子式:C44H49Cl2NO7
  • 分子量:774.768
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:131.9-134.2℃
  • 闪点:N/A