Arbutamine 是一种短效的,合成性强,非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 激动剂,可增加心率,心脏收缩力和收缩压。Arbutamine 是一种用于儿科心脏应激因子的儿茶酚胺。
巴莫西兰是一种靶向β-肾上腺素能受体2的小干扰RNA,用于降低眼压
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
盐酸芬美托唑是乙醇的拮抗剂,也能拮抗α2-肾上腺素能受体,具有抗抑郁作用[1]。
Penbutolol硫酸盐能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于治疗高血压。
(S)-Alprenolol 是一种有效的非选择性 β 受体阻滞剂。
波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
DL-去甲肾上腺素-d3(盐酸)是氘标记的DL去甲肾上腺素盐酸盐[1]。盐酸DL-去甲肾上腺素是一种合成的苯乙胺,模仿内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。盐酸DL-来甲肾上腺素是靶向α1和β1肾上腺素受体的神经递质,对心内膜下氧张力有增强作用[2]。
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。
2-MPMDQ是一种有效且选择性的α1-肾上腺素受体(Ki=0.37 nM)拮抗剂,优于α2-肾上腺素受体(Ki=1740 nM)。2-MPMDQ是一种强效降压药,具有高血压研究的潜力[1]。
Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
L-肾上腺素-d3是氘标记的L-肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的一种激素。肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。
Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
ARC 239二盐酸盐是一种选择性α2B/2C肾上腺素受体拮抗剂(α2A、α2B和α2C受体的pKd值分别为5.95、7.41和7.56)。ARC 239二盐酸盐与表达人重组a2A、a2B或a2C肾上腺素能受体亚型的CHO细胞膜结合,PKI分别为5.6、8.4和7.08[1]。
盐酸熊丁胺是一种短效、强效和非选择性β-肾上腺素受体激动剂。盐酸熊丁胺刺激心脏β1、气管β2和己二酸细胞β3肾上腺素能受体。盐酸熊丁胺提供心脏应激,增加心率、心脏收缩力和收缩压。盐酸熊果胺可用于心脏应激剂[1][2][3]。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。
尼普拉洛尔(KT-210；K-351)是一种强效的α-1-肾上腺素能受体阻断剂。尼泊洛尔抑制了苯肾上腺素(HY-B0769)诱导的白化兔模型中的眼内压(IOP)升高。尼普拉多抑制去甲肾上腺素(NA)诱导的肌肉收缩,同时对狗冠状动脉也表现出血管舒张作用[1][2]。
Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
邻去甲基甲贝弗林醇盐酸盐是甲贝弗林的代谢产物,是一种有效的α1受体抑制剂,可引起胃肠道松弛。
Bambuterol是长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA),是terbutaline的原药。