伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
Clemastine延胡索酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
Azelastine盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。
Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
Cinnarizine D8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]<。
ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。
布弗罗林是一种克罗甘酸(组胺释放抑制剂)类似物,也是GPR35的高效激动剂。蟾蜍灵促进β-抑制蛋白-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。蟾蜍灵还可以作为抗变态反应肥大细胞稳定剂,并抑制由内化肽诱导的抗炎反应。蟾蜍灵是一种抗炎剂,用于递送与内化肽相关的药物的研究[1][2][3]。
ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006具有抗炎作用[1][2]。
马来酸硫哌酰胺(MR-12842马来酸)是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂,Ki为4.3 nM,用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成,Ki为31 nM[1]。
JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
VUF-10497是一种组胺H4受体反激动剂(pKi=7.57)。在大鼠体内发现VUF-1 0497具有抗炎特性。VUF-10497对人组胺H1受体也具有相当大的亲和力。
JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂, Ki值为4 ±1 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。
柠檬酸三苯那敏是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。柠檬酸三苯那敏可以减轻由组胺引起的机体过敏反应。柠檬酸三苯那敏可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。
Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。
CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。
西替利嗪甲酯是西替利津(HY-17042)的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,也是羟嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1]。