组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

克立咪唑

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

• CAS号：442-52-4
• 分子式：C₁₉H₂₀ClN₃
• 分子量：325.835
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.9±27.3 °C

丙酰马嗪

丙马嗪是一种口服活性抗组胺药,具有镇静作用。丙马嗪可用于失眠研究[1][2]。

• CAS号：362-29-8
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂OS
• 分子量：340.48200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.137g/cm3
• 沸点：500.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.7ºC

匹罗酯

Pirolate 是一种组胺 H1 受体。

• CAS号：55149-05-8
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃O₅
• 分子量：329.30700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：518.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.5ºC

S-[2-(4(5)-咪唑基)乙基]异硫脲氢溴酸盐

Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。

• CAS号：32385-58-3
• 分子式：C₆H₁₂Br₂N₄S
• 分子量：332.05900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：430.8ºC at 760mmHg
• 熔点：206 - 207 °C
• 闪点：214.3ºC

2-(4-甲基-1H-咪唑-5-基)乙胺

4-甲基组胺是组胺4受体(H4R)的强效激动剂。4-甲基组胺具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1][2]。

• CAS号：36507-31-0
• 分子式：C₆H₁₁N₃
• 分子量：125.17
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：345ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.3ºC

Samelisant

Samelisant(SUVN-G3031)是一种有效的选择性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,具有良好的脑渗透性和口服生物利用度。Samelisant对人类(hH3R；Ki=8.7nm)和大鼠(rH3R；Ki=9.8nm)H3R具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant可用于睡眠相关疾病的研究[1]。

• CAS号：1394808-20-8
• 分子式：C₂₁H₃₃Cl₂N₃O₃
• 分子量：446.411
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AVN-101 hydrochloride

AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。

• CAS号：1061354-48-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-(+)-Dimethindene maleate

(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。

• CAS号：136152-64-2
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量：408.49
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A-940894

A-940894 是有效的组胺H4 受体的拮抗剂,其Ki 值分别为7.6 nM (大鼠 H4) 和71 nM (人H4).

• CAS号：1027330-82-0
• 分子式：C₁₇H₂₁N₅
• 分子量：295.38200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉伏替丁

Lavoltidine (Loxtidine) 是一种具有口服活性的,不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。Lavoltidine 强烈抑制胃酸分泌,并诱发高胃泌素血症。

• CAS号：76956-02-0
• 分子式：C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量：359.46600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：566.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.6ºC

Alcaftadine-D3

Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。

• CAS号：1794775-80-6
• 分子式：C₁₉H₁₈D₃N₃O
• 分子量：310.408
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：556.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.2±32.9 °C

洛度沙胺氨丁三醇

Lodoxamide tromethamine (U 42585 E) 是治疗肥大细胞介导的过敏性疾病的药物。

• CAS号：63610-09-3
• 分子式：C₁₉H₂₈ClN₅O₁₂
• 分子量：553.90500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：827.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：454.3ºC

盐酸二氧丙嗪

二氧丙嗪是一种口服活性抗组胺药。二氧丙嗪抑制哮喘症状[1]。

• CAS号：13754-56-8
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₂S
• 分子量：316.418
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：478.5±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：127-129ºC
• 闪点：243.2±25.7 °C

盐酸克立咪唑

Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。

• CAS号：1163-36-6
• 分子式：C₁₉H₂₁Cl₂N₃
• 分子量：362.296
• 类别：HCV

• 密度：1.25 g/cm3
• 沸点：506.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：241 °C
• 闪点：259.9ºC

GT 2016

GT-2016是一种有效、选择性和脑渗透性组胺H3受体拮抗剂,Ki为43.8 nM。GT-2016对H1和H2受体有选择性,对组胺甲基转移酶无活性[1]。

• CAS号：152241-24-2
• 分子式：C₁₉H₃₁N₃O
• 分子量：317.46900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Irdabisant

Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。

• CAS号：1005402-19-6
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₂
• 分子量：313.394
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西咪替丁

Cimetidine是H2受体拮抗剂。

• CAS号：51481-61-9
• 分子式：C₁₀H₁₆N₆S
• 分子量：252.339
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：476.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：139-144°C
• 闪点：241.8±31.5 °C

补骨脂葡萄糖苷

Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

• CAS号：905954-17-8
• 分子式：C₁₇H₁₈O₉
• 分子量：366.319
• 类别：组胺受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.4±31.5 °C

右扑尔敏

右氯苯那敏是一种有效的血脑屏障渗透剂组胺1(H1)受体拮抗剂,具有抗胆碱能特性。右氯苯那敏可用于研究过敏[1]。

• CAS号：25523-97-1
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂
• 分子量：274.78800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.107g/cm3
• 沸点：379ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：183ºC

盐酸倍他司汀

Betahistine双盐酸盐是组胺H3受体抑制剂。

• CAS号：5579-84-0
• 分子式：C₈H₁₄Cl₂N₂
• 分子量：209.116
• 类别：组胺受体

• 密度：0.967 g/cm3
• 沸点：210.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：150-154 °C
• 闪点：96.7ºC

1-(6-((3-CYCLOBUTYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPIN-7-YL)OXY)PYRIDIN-3-YL)PYRROLIDIN-2-ONE

GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。

• CAS号：720691-69-0
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₂
• 分子量：377.479
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：607.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.3±31.5 °C

H4R antagonist 3

H4R antagonist 3 (Example 18) 是一种组胺-4受体 (histamine-4 receptor) 拮抗剂,EC50 <10 mM。H4R antagonist 3 可用于炎性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病的预防研究。

• CAS号：1003091-20-0
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₄S
• 分子量：372.91
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸溴苯那敏

Brompheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：980-71-2
• 分子式：C₂₀H₂₃BrN₂O₄
• 分子量：435.312
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：134-135ºC
• 闪点：N/A

艾奈瑞生

Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。

• CAS号：1152747-82-4
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量：398.499
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：586.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.3±30.1 °C

人参炔二醇

人参二醇具有组胺释放抑制活性[1]。

• CAS号：63910-76-9
• 分子式：C₁₇H₂₄O₂
• 分子量：260.371
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：425.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.5±23.3 °C

Mirtazapine-d4

米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。

• CAS号：1215898-55-7
• 分子式：C₁₇H₁₅D₄N₃
• 分子量：269.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AChE-IN-14

AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

• CAS号：2390042-05-2
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量：433.58
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03654746

PF-03654746 是一种有效的选择性 H3 histamine H3 receptor 受体拮抗剂,具有高脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻腔症状,可能是进一步探索过敏性鼻炎的新型治疗策略。PF-03654746 提高阿尔茨海默病 (AD) 的认知功效和改善疾病的效果。

• CAS号：935840-31-6
• 分子式：C₁₈H₂₄F₂N₂O
• 分子量：322.39300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VUF8430二氢溴酸盐

VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。

• CAS号：100130-32-3
• 分子式：C₄H₁₃Br₂N₅S
• 分子量：323.05300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：348.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.8ºC

CP-66948

CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。

• CAS号：101189-47-3
• 分子式：C₁₃H₂₀N₆S
• 分子量：292.40300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：561.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.4ºC