(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种药物代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
UC-1V150是一种特异性TLR7(Toll样受体)激动剂,刺激细胞免疫反应并具有抗肿瘤活性。UC-1V150可用于合成ISAC(免疫刺激抗体结合物)分子[1][2]。
Arglabin由亮绿蒿中提取获得的天然产物,具有抗癌活性。
SDZ 224-015是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和半胱天冬酶-1的口服活性抑制剂。SDZ 224-015具有抗COVID-19活性,靶向Mpro(IC50为30 nM)[1][2]。
Rebamipide D4 (OPC12759 D4) 是 Rebamipide 的氘代物。Rebamipide 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
COX-2-IN-34(化合物8a)是COX-2的选择性口服活性抑制剂,IC50为0.42μM。COX-2-IN-34没有胃溃疡毒性,但具有抗炎作用[1]。
JAK2/STAT3-IN-1(化合物-10a)是一种有效的GP130抑制剂,IC50为3.04µM。JAK2/STAT3-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是 Rhizoma Belamcandae 中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
Esculentic acid是一种选择性COX-2抑制剂,具有抗炎作用。Esculentic acid是一种五环三萜,可从中草药商陆中提取[1][2]。
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。
BMS-1166 hydrochloride 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
Zomepirac-d4钠盐是氘标记的Zomepirac钠盐。Zomepirac钠盐(McN-2783-21-98)是一种有效的前列腺素生物合成抑制剂。Zomepirac钠盐是一种非甾体抗炎药(NSAID)。Zomepirac钠盐可导致免疫介导的肝损伤[1][2]。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮(化合物7)是从广西姜黄根茎中分离出来的天然产物。(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮对LPS诱导的巨噬细胞产生NO有抑制作用,IC50值为8.93μM【1】。
PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂, 来自专利WO 2015033299 A1,化合物实例4。
AHR激动剂3是一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或凋亡。AHR激动剂3通过AHR抑制三阴性乳腺癌症(TNBC)干细胞生长,同时对正常人原代细胞表现出最小的细胞毒性,可用于癌症研究[1]。
ARG1-IN-1是一种人类精氨酸酶1抑制剂,IC50为29 nM。
NLRP3-IN-22 (Compound II-4) 是一种 NLRP3 抑制剂 (抑制率: 10 μM 时为 67%)。
双氯芬酸-13C6是13C6标记的双氯芬酸钠。双氯芬酸是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
O-乙酰五味子素L(乙酰五味子素)是一种天然木脂素,对LPS诱导的BV-2细胞中NO的产生具有抑制作用,IC50为23.1μM[1]。
STING调制器-4(化合物AIH05)是一种具有竞争性的STING调制器,R232H STING的Ki为0.0933μM。STING调节剂-4对THP-1细胞中p-IRF3的EC50大于10μM[1]。
3-苯氧基苯甲醛具有较弱的补体经典途径抑制和溶血活性[1]。
(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
Cavrotolimod是一种用B型CpG寡核苷酸修饰的免疫刺激性球形核酸(SNA),旨在刺激TLR9并引发在肿瘤学应用中有用的免疫反应。