7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡。可用于神经退行性疾病的研究。
2'-岩藻糖基乳糖(2'-FL)是一种可以从母乳中提取的低聚糖。2'-岩藻糖基乳糖调节CD14的表达,缓解结肠炎并调节肠道微生物。2'-岩藻糖基乳糖刺激T细胞增加IFN-γ的生成,并降低IL-6、IL-17和TNF-α的细胞因子生成[1][2]。
L-精氨酸-1-13C((S)-(+)-精氨酸-1-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
NX-13是一流的口服活性肠道限制性药物,可选择性靶向并激活NLRX1通路,以诱导免疫代谢变化。NX-13可降低炎症和炎症性肠病的反应。NX-13可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
TLR7/8激动剂4(化合物41)是一种有效的TLR7/8激动剂。TLR7/8激动剂4具有抗癌活性[1]。
Penpulimab是一种具有抗肿瘤活性的IgG1主干抗PD-1单克隆抗体[1]。
二谷蛋白-d6是氘标记的二谷蛋白[1]。Diacerein(Diacerhein)是一种白细胞介素-1β抑制剂,是一种用于治疗关节疾病的蒽醌类慢效药物[2]。
奥卡昔布,一种有效的环氧化酶-2(环氧化酶-2) 抑制剂,是一种用于兽医的非甾体抗炎药[1]。
γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
4-甲基组胺(盐酸)是组胺4受体(H4R)的有效激动剂。4-甲基组胺(二氢氯化物)具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1]。
CY-09 是 NLRP3 的抑制剂。
NLRP3-IN-11是一种含有3种(NLRP3)蛋白抑制剂的NLR家族吡啶结构域。NLRP3-IN-11对NLRP3具有生物活性,IC50值＜0.3μM。NLRP3-IN-11可用于研究炎症和退行性疾病,包括NASH、动脉粥样硬化和其他心血管疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病、痛风和许多其他自身炎症疾病[1]。
MK886是<5>脂氧合酶活化蛋白抑制剂和白三烯生物合成抑制剂 (IC50=2.5 nM)。
Cetrelimab(JNJ 63723283；JNJ 3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72 nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7 ng/mL和138.6 ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。
Guretolimod是一种Toll样受体7(TLR7)激动剂[1]。
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Pemirolast(BMY 26517)钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,可作为抗过敏化合物。
Shanciol B从Pholidota叠瓦钩子风干整株植物的乙酸乙酯提取物中分离出来,可抑制一氧化氮(NO)的产生和1,1-二苯基-2-苦味肼(DPPH)自由基清除活性[1]。Shanciol B是一种微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)抑制剂,具有抗炎活性[2]。
Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
ODN 21595是鸟嘌呤修饰的TLR7和TLR9抑制剂。ODN 21595抑制IFN-α和IL-6的释放,无细胞毒性。ODN 21595降低CD86和HLA-DR的表达。ODN 21595有可能用于系统性红斑狼疮(SLE)的研究[1]。
Gardiquimod trifluoroacetate 是一个特异的 TLR7 激动剂,也能抑制 HIV-1 逆转录酶。
Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性,它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合,IC50 值为 42 nM。
TLR7/8激动剂1是toll样受体(TLR7)/TLR8双激动剂咪唑并喹啉。
Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
Rafutrombopag是一种血小板生成素(TPO)激动剂,从专利CN113929668 a中提取。
5(S)15(S)-地赫特是一种“活化”中间体,抑制血小板聚集,IC50为1.3μM。5(S)15(S)-地赫特增强LXA4或LKB4生物合成的速率【1】。
因子B-IN-4(例13靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1μM。因子B-IN-4可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
Polvitolimod是治疗癌症和传染病的TLR7激动剂。