组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Lafutidine-d10

拉福丁-d10是氘标记的拉福丁。拉福替丁(FRG-8813)是一种组胺H2受体拮抗剂(H2RA),经证实具有胃粘膜保护作用。拉福替丁可用于胃食管反流病的研究[1]。

• CAS号：1795136-26-3
• 分子式：C₂₂H₁₉D₁₀N₃O₄S
• 分子量：441.61
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H4R antagonist 2

H4R拮抗剂2(第68页)是一种Furo[3,2-d]嘧啶衍生物,是一种强效的H4R拮抗药。H4R拮抗剂2可用于类风湿性关节炎的研究[1]。

• CAS号：1148115-99-4
• 分子式：C₁₃H₁₇N₅O
• 分子量：259.31
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸羟嗪

Hydroxyzine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：2192-20-3
• 分子式：C₂₁H₂₉Cl₃N₂O₂
• 分子量：447.826
• 类别：组胺受体

• 密度：1.182 g/cm3
• 沸点：499.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：190-192°C
• 闪点：255.7ºC

印楝素

Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。

• CAS号：5945-86-8
• 分子式：C₃₀H₃₆O₉
• 分子量：540.601
• 类别：细菌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：606.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：197-199ºC (dec.)
• 闪点：320.4±31.5 °C

Ciproxifan

Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。

• CAS号：184025-18-1
• 分子式：C₁₆H₁₈N₂O₂
• 分子量：270.326
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.9±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.5±25.9 °C

非尼拉敏

苯尼拉明是第一代组胺H1受体拮抗剂,作用于中枢神经系统(CNS),具有镇静和催眠作用。苯尼拉明具有抗肿瘤作用并诱导白血病细胞凋亡。苯尼拉明也是一种安全有效的局部麻醉药,具有止痒作用[1][2][3][4]。

• CAS号：86-21-5
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂
• 分子量：240.34300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.018 g/cm3
• 沸点：84 °C20 mm Hg(lit.)
• 熔点：30-34 °C(lit.)
• 闪点：179 °F

盐酸氮卓斯汀

Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。

• CAS号：58581-89-8
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O
• 分子量：381.898
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：533.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.7±32.9 °C

Bavisant dihydrochloride

Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：929622-09-3
• 分子式：C₁₉H₂₉Cl₂N₃O₂
• 分子量：402.35800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗卡斯汀

Rocastine 是一种选择性的,非镇静的 H1 拮抗剂,为抗组胺剂。

• CAS号：91833-49-7
• 分子式：C₁₃H₁₉N₃OS
• 分子量：265.37400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴苯那敏

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

• CAS号：86-22-6
• 分子式：C₁₆H₁₉BrN₂
• 分子量：319.23900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.265 g/cm3
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.5ºC

Cetirizine Impurity C

Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

• CAS号：83881-59-8
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：536.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：278.1±28.7 °C

Histamine H4 receptor antagonist-1

组胺H4受体拮抗剂-1是从专利WO2010108059A1化合物60[1]中提取的组胺H4受体的拮抗剂。

• CAS号：1246207-84-0
• 分子式：C₃₀H₃₈N₈O₂
• 分子量：542.68
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03654764

PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。

• CAS号：935840-35-0
• 分子式：C₂₀H₂₈F₂N₂O
• 分子量：350.44600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(4-甲基-1H-咪唑-5-基)乙胺盐酸盐

4-甲基组胺(盐酸)是组胺4受体(H4R)的有效激动剂。4-甲基组胺(二氢氯化物)具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：36376-47-3
• 分子式：C₆H₁₃Cl₂N₃
• 分子量：198.09400
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：345ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.3ºC

苯托沙敏

苯甲苯胺(Bistrimin)是一种具有镇静和镇痛作用的抗组胺药。苯基甲苯胺还具有强大的Sigma-1受体结合亲和力(Ki:160nM)[1][2][3]。

• CAS号：92-12-6
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.35500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.022g/cm3
• 沸点：359.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：106ºC

乙巯匹拉嗪

噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。

• CAS号：1420-55-9
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量：399.61600
• 类别：细菌

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：559.8ºC at 760mmHg
• 熔点：62-64°
• 闪点：292.4ºC

Bavisant

Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：929622-08-2
• 分子式：C₁₉H₂₇N₃O₂
• 分子量：329.43700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吡嘧司特钾

Pemirolast(BMY 26517)钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,可作为抗过敏化合物。

• CAS号：100299-08-9
• 分子式：C₁₀H₇KN₆O
• 分子量：266.301
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：454.8ºC at 760mmHg
• 熔点：310-311ºC (dec.)
• 闪点：228.9ºC

富马酸依美斯汀

Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

• CAS号：87233-62-3
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₉
• 分子量：534.55900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：446.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：148-151°
• 闪点：N/A

扑尔敏

Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。

• CAS号：113-92-8
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.861
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：379.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-135 °C(lit.)
• 闪点：183.0±27.9 °C

尼扎替丁

Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。

• CAS号：76963-41-2
• 分子式：C₁₂H₂₁N₅O₂S₂
• 分子量：331.457
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：478.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-132ºC
• 闪点：243.0±28.7 °C

Wy 49051

Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。

• CAS号：113418-56-7
• 分子式：C₂₈H₃₃N₅O₃
• 分子量：487.59
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

喹托司特钠

Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：101193-62-8
• 分子式：C₁₇H₁₂N₆NaO₃
• 分子量：371.30500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S 38093 盐酸盐

S 38093 hydrochloride 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。

• CAS号：1222097-72-4
• 分子式：C₁₇H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：324.85
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Asenapine citrate

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0249

MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。

• CAS号：862309-06-6
• 分子式：C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量：431.45100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶

Azatadine是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3964-81-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40
• 类别：组胺受体

• 密度：1.127 g/cm3
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：124-126ºC
• 闪点：226ºC

盐酸非索非那定

Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。

• CAS号：153439-40-8
• 分子式：C₃₂H₄₀ClNO₄
• 分子量：538.117
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：148-150oC
• 闪点：N/A

4-(苯甲酰氧基)-1-甲基哌啶

Diphenylpyraline 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline 是一种具有口服活性抗组胺试剂,具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline 可用于过敏性疾病,包括鼻炎和花粉热,以及瘙痒性皮肤疾病等的研究。

• CAS号：147-20-6
• 分子式：C₁₉H₂₃NO
• 分子量：281.39200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.08 g/cm3
• 沸点：378.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：111.6ºC