BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。
苏氨酸鞘氨醇是一种有效的MAPK抑制剂。L-苏氨酸鞘氨醇诱导细胞凋亡并清除DNA片段。L-苏氨酸鞘氨醇具有抗癌作用[1]。
Esculin sesquihydrate 是一种荧光香豆素葡萄糖苷,是灰树皮的有效成分。Esculin sesquihydrate 通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
p38 MAPK-IN-4(化合物6)是一种p38 MAPK抑制剂,其50为35nM[1]。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
Skepinone-L是选择性p38 MAPK抑制剂。
绞股蓝皂甙L是绞股蓝中的一种皂甙。绞股蓝苷L增加SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。绞股蓝皂甙L还可激活p38、ERK MAPK通路和NF-κB通路,诱导衰老。绞股蓝皂甙L具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2]。
Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
铜黄酮B是一种具有抗炎和抗肿瘤特性的异戊二烯基黄酮类化合物。铜黄酮B也是COX-1和COX-2的双重抑制剂。铜黄酮B阻断核因子κB(NF-κB)在巨噬细胞中从细胞质向细胞核的移位。因此,铜黄酮B抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)基因的表达和分泌。铜黄酮B还触发线粒体凋亡途径,激活NF-κB、MAPK p38和ERK,并诱导SIRT1的表达。因此,铜黄酮B抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长[1][2]。
R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂。
Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
JNJ-49095397(RV-568)是一种特异性窄谱激酶抑制剂,可抑制一组参与COPD炎症的激酶,p38α,p38γ和HCK的IC50分别为5,40和52 nM；显示出有效的抗炎作用。在单核细胞和巨噬细胞中,证明了poly I:C刺激的BEAS-2B细胞和与皮质类固醇结合的香烟烟雾模型中的协同相互作用。COPD 2期临床
ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
SR-3737是有效的JNK3和p38抑制剂。
MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。
OVA-E1 peptide 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
PF-05381941(PF 05381941,PF05381941)是一种有效的双重TAK1/p38a抑制剂,IC50分别为156/186 nM,对50种代表性激酶具有良好的激酶组选择性；抑制LPS刺激的人外周单核细胞释放TNF-αIC50为8 nM。
Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。
p38激酶抑制剂5(AA6)是一种具有403.57nM的IC50的强效p38激酶抑制物。p38激酶抑制剂5具有抗炎活性[1]。
4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂,IC50为4到20 nM。
脱氢密耳酮(1,2-二脱氢密耳龙)是一种具有抗炎作用的二萜醌。脱氢米替隆通过修饰MAPK和NF-κB信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。脱氢米替龙可用于骨质疏松症研究[1][2]。
Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。