TRPV antagonist 1 是一种有效的瞬时受体电位V型 (TRPV) 拮抗剂,IC50 值 < 250 nM。
Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
TRPC5-IN-1(化合物6j)是一种选择性的TRPC5抑制剂,在3μM时对TRPC5的抑制率为50.5%。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏疾病(CKD)的研究[1]。
SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
RN-1734是一种选择性TRPV4通道拮抗剂, 完全拮抗4αPDD介导的TRPV4活化, 作用于hTRPV4, mTRPV4, 和rTRPV4, IC50分别为 2.3 μM, 5.9 μM, 3.2 μM。
Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
阿伐尼是香草醛受体1(VR1)和大麻素1(CB1)的配体。阿凡尼可以抑制痉挛,作为一种有效的神经保护剂[1]。
M8-B是一种有效的瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)拮抗剂。M8-B阻断冷诱导和TRPM8激动剂诱导的TRPM8通道激活。M8-B降低了深部体温(Tb)[1]。
ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。
Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
TAT-M2NX (tatM2NX) 是一种 TRPM2 抑制剂,对雄性小鼠具有特异性神经保护活性。TAT-M2NX 可用于缺血性神经元损伤的研究。
RQ-00203078是一种口服有效的, 高度选择性TRPM8拮抗剂,作用于鼠和人离子通道, IC50 值分别为5.3 和 8.3 nM。
VPC01091.4 (VPC4) 是 TRPM7 抑制剂,在低微摩尔浓度下阻断TRPM7电流。VPC01091.4 是一种有效的抗炎药,可在体内抑制全身炎症。
AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。
A-784168是一种口服有效的香草醛受体1型(TRPV1)抑制剂。香草醛受体1型(TRPV1)是一种配体门控的非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激(如内源性脂质、辣椒素、热量和低pH值)的重要整合物。a-784168具有良好的中枢神经系统渗透性【1】。
Olvanil(NE-19550)是瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的激动剂,EC50为0.7nm。止痛药[1]。
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂,可作为控制神经元放电的光药理学工具。
A-425619是一种有效的选择性TRPV1受体拮抗剂,可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛[1]。
Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.
(rel)-ML-SI3是ML-SI3(HY-139426)的异构体。ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7μM和1.7μM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][2]。
CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。
丁香酸甲酯-d6是氘标记的丁香酸甲酯[1]。丁香酸甲酯是水仙单花蜂蜜的化学标志物,是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。丁香酸甲酯是一种TRPA1激动剂[2][3][4]。
HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。