Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物,其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低,是瞬时受体电位通道 (TRP channel) 的激动剂,通过该通道产生抗炎作用,但高浓度时还可促进肿瘤发生。
JT010 是 TRPA1 的一个强效激动剂,其 EC50 值为 0.65 nM。
Pyr10是一种新型TRPC3选择性抑制剂, 作用于转染YFP-TRPC3的HEK293细胞, 抑制ROCE, IC50为0.72 uM。
TRPM8拮抗剂3是一种新型的TRPM8阻滞剂,其IC50值为11nM。
AMG2850 是一个有效的、有口服活性的TRPM8 的选择性拮抗剂。
JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 8 nM。
TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂,对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂,斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。
WS-3 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 3.7 μM。
GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。
EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
TRPV1激活剂-2(化合物9)是辣椒素头部类似物,与脂质水处的通道残基产生特异性相互作用[1]。
TRPV3拮抗剂74a是一种有效的选择性TRPV3拮抗剂。TRPV3拮抗剂74a对一组其他离子通道无明显活性。TRPV3拮抗剂74a可用于神经病理性疼痛的研究[1][2]。
SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。
TRPC6-IN-3(化合物17)是一种口服有效的瞬时受体电位C6离子通道(TRPC6)抑制剂。TRPC6-IN-3不仅调节细胞内钙浓度,还通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子流量调节膜电位。TRPC6-IN-3可用于呼吸系统研究[1]。
TRPM4抑制剂5是TRPM4的有效和选择性抑制剂,IC50为1.5 uM(Na+流入)；使用经典膜片钳电生理记录选择性抑制HEK293细胞中过表达的TRPM4(IC50=1.8 uM),对TRPM5没有显着影响电流,以及其他TRP家族成员,包括TRPM7,TRPM8,TRPV1和TRPV6。
ML-SA1作为选择性TRPML激动剂,通过促进溶酶体酸化和蛋白酶活性抑制登革热病毒2型(DENV2)和寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1对denv2rna和ZIKV RNA的IC50值分别为8.3μM和52.99μM。ML-SA1诱导自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒药物的研究[1]。
ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂,其 EC50 值为 4.66 μM。
8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。