HS-79 是 Fasnall 的一种对映体,Fasnall 是一种选择性脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂。HS-79 能够抑制氚化乙酸盐掺入脂质中,IC50 为 1.57 μM。
CCT 365623(CCT3665623,CCT-365623)是一种有效的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低EGFR在细胞表面的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。
HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50 值为 33.3 nM。
GSK321是突变异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶的有效抑制剂。GSK321对突变型IDH1酶具有高抑制性和选择性。GSK321可用于急性髓系白血病的研究[1][2]。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
Nudol是一种具有抗癌活性的菲化合物。Nudol抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。Nudol抑制MMP-2M和MMP-9活性(Ki分别为988.9nM和1.76μM)。Nudol可用于癌症研究,如骨肉瘤[1][2]。
Trandolapril(RU44570)是ACE抑制剂,可作用于高血压。
Cudetaxestat(BLD-0409)是一种有效的口服自毒毒素(ATX)抑制剂[1]。
ONX-0914 (PR-957)是免疫蛋白酶体抑制剂,与其它蛋白酶体的交叉反应极小。
Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。
GCPII-IN-1 TFA是一种谷氨酸羧肽酶II(GCPII,或PSMA)抑制剂支架,Ki为44.3 nM[1]。
Imeglimin hydrochloride 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移,IC50 值为 2.3 nM。
INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。
LY2608204是葡萄糖激酶(GK)活化剂,EC50为42 nM。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。
Vardenafil盐酸盐是PDE5抑制剂。
Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
AGN 192870是一种RAR中性拮抗剂,RARα、RARβ和RARγ的Kds分别为147、33和42nm。AGN 192870显示RARα和RARγ的IC50分别为87和32 nM。AGN 192870显示RARβ部分痛苦[1]。
PDE11-IN-1是PDE11抑制剂,可用于肾上腺功能不全研究[1]。
MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。
GRP78-IN-2(化合物FL5)是GRP78(葡萄糖调节蛋白78 kDa)抑制剂。GRP78-IN-2优先针对细胞表面GRP78,并显示出强大的抗血管生成和抗癌活性,而不影响其他正常细胞[1]。
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
Desethyl KBT-3022是新型抗血小板药物KBT-3022的主要活性代谢物。
SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。