SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。
Raltegravir potassium salt 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于治疗 HIV 感染。
5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。
生格列汀(CGT-8012)是一种二肽肽酶IV酶(DP-IV)抑制剂。生格列汀具有很强的DP-IV抑制活性,IC50值为87nM。生格列汀可用于治疗或预防与二肽肽酶IV酶相关的疾病,如糖尿病,尤其是II型糖尿病[1]。
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HIV-1,HIV-2蛋白酶底物是HIV-1,HIV-2蛋白酶的底物。HIV-1和HIV-2蛋白酶的底物结合残基有4个保守取代残基[1]。
Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡(apoptosis)。
BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
DCN1-UBC12-IN-3是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.25 nM。抗心纤维化作用[1]。
IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。
P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂,Ki 为19 μM。
BN82002 是 CDC25 磷酸酶的合成抑制剂,其对重组 CDC25 磷酸酶的 IC50 值为 2.4-6.3 μM。
Tosedostat 是一个氨肽酶抑制剂。
HIV蛋白酶底物I是HIV-1蛋白酶的显色底物。HIV蛋白酶底物I具有HIV蛋白酶的切割位点[1]。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP-4抑制剂。
Febuxostat(TEI 6720;TMX 67 )是选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki为0.6 nM。
Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
Orellanine是一种真菌性肾毒素。奥雷拉宁也是碱性磷酸酶的竞争性抑制剂。奥来霉素在近端肾小管细胞和ccRCC细胞中诱导细胞死亡。奥来霉素可用于肾透明细胞癌(ccRCC)的研究[1][2]。
(-)-二氢愈创木酸是一种具有抗氧化活性的脂氧合酶抑制剂。(-)-二氢愈创木酸抑制不饱和脂肪酸的氧化并去除自由基。(-)-二氢愈创木酸也具有抗癌活性,IC50值为7.49μM(A549细胞)[1][2]。
ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。