CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1,IC50 为 142 nM。
瓜氨酸P18是一种有效的凝血酶抑制剂。瓜氨酸P18具有抗凝血作用[1]。
SBFI-26 是一种选择性和竞争性的脂肪酸结合蛋白 FABP5 和 FABP7 抑制剂, 对 FABP5 和 FABP7 作用的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 0.4 μM。SBFI-26 具有抗伤害性和抗炎作用。
BMS-195614(BMS 614)是一种中性RARα选择性拮抗剂,Ki为2.5 nM[1]。
Tubulin polymetition-IN-25(化合物17f)是微管蛋白聚合和法尼基转移酶(FTase)的双重抑制剂,IC50s分别为1.11μM和0.39μM。微管蛋白聚合-IN-25显示出细胞毒性和优异的抗肿瘤活性[1]。
酪氨酸酶IN-10(化合物23)是一种具有部分竞争性的酪氨酸酶抑制剂,其对来自人黑色素瘤细胞裂解物的酪氨酸酶活性的IC50为1.6μM[1]。
SC26304 抑制醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节作用,也抑制 [3H] 醛固酮与肾细胞质和核受体结合作用。
罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
Lisinopril二水合物是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
苯磺胺(化合物10)是一种人体碳酸酐酶II(hCA II)抑制剂,其Kd为45.50μM,Ki为79.60μM[1]。
5,7,2',6'-四羟基黄酮是一种天然黄酮,可抑制肝脏睾酮6β-羟基化(CYP3A4)活性,IC50为7.8μM[1]。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂,其中AC90 和AC50分别为680 nM,38 nM。
Bz-D-Arg-pNA盐酸盐是一种竞争性胰蛋白酶抑制剂[1]。
FAAH-IN-2是摘自专利WO/2008/100977A2中的FAAH抑制剂。
Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
Cilofexor 是法尼酯X受体 (FXR) 的激动剂。
2-酮戊二酸-13C5是13C标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。
PD 134922 是一种有效的肾素 (renin) 和 HIV-1 protease 抑制剂,其抗?HIV-1 蛋白酶的 IC50 为 15 nM。