ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。
Tilpisertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(WO2017007689)[1]。
(R)-DNMDP(DNMDP R-形式)是is-DNMDP的R-形式,其是与PDE3A结合的有效且选择性的癌细胞细胞毒性剂,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用。
AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。
二肽B是一种二肽基氨基肽酶IV(DPP IV)抑制剂。二肽对DPP-IV的明显竞争性抑制是一种动力学假象,来源于含有倒数第二个脯氨酸残基的三肽的底物样性质[1][2]。
Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。
BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
Hinokinin(化合物1)是一种从半边莲茎中分离得到的化合物。Hinokinin具有中等活性的HIV-1蛋白酶[1]。
Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。
Speract 是一种调节精子活力的海胆蛋肽,也刺激精子线粒体代谢。
MAO A/HSP90-IN-1(4-b)是一种MAO A/HSP90双重抑制剂,在胶质母细胞瘤(GBM)GL26细胞和HSP90α中的IC50值分别为1.77μM和0.019μM。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)可抑制MAO-A活性、HSP90结合及HER2和磷酸化Akt的表达,抑制GBM的生长,还可降低PD-L1的表达,从而抑制T细胞的活化。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1(4-b)可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。
ARP101是一种高效、选择性的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂。ARP101诱导癌细胞自噬相关细胞死亡。ARP101在诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II方面有效【1】。
Abametapir是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir可抑制头虱和体虱的孵化[1][2]。
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
116-9e(MAL2-11B)是一种Hsp70辅伴侣DNAJA1抑制剂。116-9e抑制猿猴病毒40(SV40)复制和DNA合成。116-9e抑制肿瘤抗原(TAg)的内源性ATP酶活性和TAg介导的Hsp70激活[1][2]。
Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
培哚普利(S 9780)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50值范围为1.5至3.2 nM。培哚普利可用于高血压研究[1][2]。
NU223612是一种有效的PROTAC(PROTACs),其降解Kd为640nM的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)(吲哚胺2,3-双加酶(IDO))。NU223612通过CRBN介导的蛋白酶体降解有效地降解IDO1蛋白。NU223612以290nM的亲和力与CRBN结合。NU223612可以穿过血脑屏障(BBB)[1]。
GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
PDE-9抑制剂可作用于神经退行性疾病。
NH2-AKK-COOH是一种合成的三肽,是一种ACE抑制剂,当FAPGG、HHL和血管紧张素-I分别用作底物时,其IC50s分别为0.090μM、0.178μM和420.89μM[1]。
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
别嘌呤醇-d2是氘标记的别嘌呤醇。别嘌呤醇是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50值为0.2至50μM)。别嘌呤醇可用于高尿酸血症和痛风的研究。抗利什曼原虫作用[1][2]。
HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。