PDE-9抑制剂可作用于神经退行性疾病。
CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物,具有抗血栓形成活性,可降低不良出血事件的风险,Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。
PDE5-IN-7(化合物8)是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,其IC50值为5nM,而PDE1的IC50为300nM[1]。
TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
HIF-2α-IN-4是一种有效的缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)翻译抑制剂,IC50为5μM。HIF-2α-IN-4可降低组成性和缺氧诱导的HIF-2α蛋白表达。HIF-2α-IN-4将其5'UTR铁响应元件与氧感应连接起来[1]。
Enalaprilat D5钠盐是Enalaprilat的氘代化合物标准品。
Gü1303是一种有效、可逆、慢结合组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.91 nM。Gü1303抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
FR-190809 是一种有效、可口服、无肾上腺毒性的酰基辅酶 A-胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 值为 45 nM。
贝吉单抗(SAND-26)是一种抗DPP-4/CD26的鼠IgG2b单克隆抗体。贝格洛单抗可用于严重难治性特发性炎性肌病的研究[1][2]。
SSAA09E1 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L) 阻滞剂 (IC50: 5.33 μM)。SSAA09E1 抑制病毒进入阶段。SSAA09E1可用于 SARS-CoV 感染研究。
A-933548是一种强效钙蛋白酶抑制剂。A-933548与相关半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶相比具有增强的选择性、良好的微粒体稳定性和在细胞测定中的功效。
特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
DCN1-UBC12-IN-2是一种有效且特异的DCN1-UBC12抑制剂(IC50=9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2可以特异性地靶向DCN1-UBC12相互作用,缓解Ang II诱导的心肌成纤维细胞激活[1]。
盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
PF-06815345盐酸盐是一种口服活性和强效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛9型(PCSK9)抑制剂,IC50值为13.4μM。PF-06815345盐酸显著降低小鼠体内PCSK9水平[1][2]。
2-羟甲基-3-羟基蒽醌是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAP)活性[1]。
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
5-Iodotubercidin 是一种有效的腺苷激酶抑制剂,IC50 值为 26 nM。
(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。
该化合物为黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,抑制浓度高,ic50值为7.0 nm。
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH,IC50 为 60 μM。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。
PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,对 ACC1 (human),ACC2 (human), ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。