hCAI/II-IN-1(化合物3h)是一种人体碳酸酐酶I和II(hCA I/II)抑制剂,对hCA I和hCA II的IC50值分别为0.047µM和0.024µM【1】。
Rentiapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有抗高血压活性。
DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。
Cytochrome P450 reductase 是一种 NADPH-细胞色素还原酶。Cytochrome P450 reductase 在促进芳香酶构象最适合底物结合方面发挥作用。
Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。
Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。
5-表-金刚烷酸盐A是一种从丝兰全株中分离的倍半萜。5-表-羟戊酸酯A通过激活小眼症相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶家族基因的转录来促进黑素生成。5-表甲羟戊酸酯A通过JAK/STAT信号通路抑制永生化人角质形成细胞(HaCaT)中IFN-γ-趋化因子的表达[1]。
3,5-二硝基苯甲酸1-萘基是一种有效的5-脂氧合酶抑制剂,5-LOX和mPGES-1的IC50值分别为1.04µM和3.6µM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基对人全血(HWB)测定具有较强的抑制活性,IC50值为8.6μM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基可用于炎症研究[1]。
多多维辛A是一种色素沉着改变剂,可从粘多菌的地上部分分离得到。Dodovisin A抑制B16-F10黑色素瘤细胞中黑色素的产生。多多维辛A抑制蘑菇酪氨酸酶活性和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤诱导的酪氨酸酶活性。dodovicin A还抑制由3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和毛喉素诱导的cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化[1]。
SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
苯甲酸佛塔格列汀是一种二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂(IC50=2.27nM)。苯甲酸佛塔格列汀在大鼠和狗身上表现出极大的安全性。苯甲酸佛塔格列汀可用于2型糖尿病研究[1]。
DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。
7-甲氧基钝口菌素(化合物4)是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂,其IC50为7.0μM[1]。
乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
Atorvastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制胆固醇的产生。
Senazodan 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
噻氯匹定(PCR 5332)是一种抗血栓前药,作为CD39的变构非竞争性抑制剂,IC50为81.7 µM.噻氯匹定阻断数种NTPDase同功酶,IC50为170 μM和149 对于NTPDase2和NTPDase3,分别为µM[1]。噻氯匹定是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂。噻氯匹定抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为26.0和32.3μM[2][3]。
IDO antagonist-1 (compound 163) 是 IDO 的拮抗剂。IDO antagonist-1 抑制 C57BL/6 小鼠胰腺腺癌细胞生长。
M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。
图脲胺A是一种有效的猪胰腺弹性蛋白酶(PPE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Tutuilamide A还抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE；IC50=0.73 nM)和激肽释放酶7(KLK7；IC50=5.0 nM)[1]。
Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。
Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。
阿比特龙N-氧化物是阿比特龙(HY-148377)的代谢产物。阿比特龙是一种强效且不可逆的CYP17A1抑制剂,具有抗雄激素活性[1]。
达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
碳酸酐酶抑制剂13(化合物7)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,其特征在于3-甲基噻唑基[3,2-a]苯并咪唑部分(作为尾部)通过脲基连接物连接到锌锚定的苯磺酰胺部分[1]。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
FG-2216是HIF-PHD抑制剂,IC50值为3.9uM。
Cecropin B 有着高水平的抗菌活性,且是一种有价值的肽类抗菌素。